| 摘要 |
A találmány az (I) és (Ia) általános képletű vegyületekre vonatkozik,a képletekben A jelentése 5 szénatomos nemaromás gyűrűrendszer, amelygyűrűrendszer legalább egy kettőskötést tartalmaz, és a gyűrűben lévőszénatomok közül egy vagy több X helyettesítővel lehet helyettesítve,ahol X jelentése kén-, oxigén- vagy nitrogénatom, -SO- vagy -SO2-képletű vagy -NR4- általános képletű csoport, ahol a gyűrűben lévőszénatomok közül egy vagy több Rl helyettesítőt hordoz; D jelentéseoxigén- vagy kénatom, -SO2- vagy -CH2- képletű, vagy -NR4 általánosképletű csoport; Z1 és Z2 jelentése egymástól függetlenül oxigén vagykénatom vagy -NR5- általános képletű csoport; R1 jelentése mindegyikelőfordulási helyén egymástól függetlenül hidrogén vagy halogénatom,halogénalkil-, halogénalkoxi- vagy alkilcsoport; R2 jelentésehidrogénatom, -OR6 vagy -NHR7 általános képletű csoport; R3 jelentésehidrogén- vagy halogénatom, alkil-, cikloalkil-, aril-, arilalkil-,alkoxi-, O-aril-, O-cikloalkil-, aminoalkil-, alkilamino-,hidroxilamino-, hidroxialkil-, halogénalkil-, halogénalkiloxi-,heteroaril-, alkiltio-, S-aril vagy S-cikloalkil-csoport; R8 jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport; E jelentése alkil- vagycikloalkilcsoport vagy monociklusos vagy policiklusos helyettesítettvagy helyettesítetlen gyűrűrendszer, amely egy vagy több X csoportottartalmazhat és legalább egy aromás gyűrűt tartalmaz; Y jelentésecikloalkil-, monociklusos vagy policiklusos helyettesített vagyhelyettesítetlen gyűrűrendszer, amely egy vagy több X helyettesítőttartalmazhat, és legalább egy aromás gyűrűt tartalmaz, vagy (a)általános képletű csoport; m értéke 0 vagy 1; n értéke 0 vagy 1; pértéke 0 vagy 1; r értéke 0 vagy l; és q értéke 0 és 10 közötti szám;továbbá A találmány kiterjed a fenti vegyületeknek olyan betegségekkezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására történőalkalmazására, amely betegségekben a dihidroorotát dehidrogenázgátlására van szükség, mint a reuma, az akut immunológiairendellenességek, a rosszindulatú sejtszaporodással kapcsolatosbetegségek, gyulladásos betegségek és fertőzések által okozottbetegségek. A találmány kiterjed továbbá a fenti vegyületekelőállítására. Ó |
