| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás (II) általános képletű királis vegyületaszimmetrikus szintézisére – a képletben P jelentése amino-védőcsoportoly módon, hogy a) (III) általános képletű (1R,2S)-N-szubsztituáltnorefedrint – a képletben R jelentése 1–4 szénatomos alkilcsoport,vagy az –NR2-csoport pirrolidinil- vagy piperidinilcsoportot alkot –elkevernek ciklopropil-acetilénnel és egy lí- tiumozó vegyülettel, ígyn-butil-lítiummal vagy szek-butil-lítiummal, vagy terc-butil-lítiummal–78 és 10 °C közötti hőmérsékleten aprotikus oldószerben, b) az a)pont szerinti keveréket elkeverik 1 ekvivalens (IV) általános képletűvegyülettel – a képletben P jelentése amino-védőcsoport – és a kapottkeverék hőmérsékletét –78 °C — –20 °C közötti értéken tartják, majd c)a keverékhez protonforrást adagolnak a reakció megszakítására. Atalálmány tárgyát képezik a (II) általános képletű vegyületek is, melyintermedierekkel nagy kihozatallal és nagy enantiomertisztasággalállíthatók elő hatásos HIV reverz transzkriptáz inhibitor vegyületek. ŕ |
