| 发明名称 | 新的α－氨基酸磺酰基化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其光学异构体以及它们与药学可接受酸的加成盐，其制备方法及含有它们的药物组合物，它们用作二肽基-肽酶(DPPIV)的抑制剂，其中取代基定义见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN1166633C | 申请公布日期 | 2004.09.15 |
| 申请号 | CN02108228.6 | 申请日期 | 2002.03.27 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | G·德南特尤尔;B·波特温;A·本诺斯特;N·勒文斯;O·诺斯琼;B·胡森－罗伯特 |
| 分类号 | C07D207/09;C07D231/04;C07D277/06;A61K31/4015;A61P3/10;A61P3/04;A61P1/02;A61P31/18;A61P43/00 | 主分类号 | C07D207/09 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="C021082280002C1.GIF" wi="701" he="335" />其中：<img file="C021082280002C2.GIF" wi="163" he="108" />代表被氰基任选取代的5元含氮杂环，-R<sub>1</sub>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、组氨酰基脯氨酰基或苯基丙氨酰基脯氨酰基，-Ak代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链或含硫原子亚烷基链，-X代表单键或亚苯基，-R<sub>2</sub>代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其被一个或多个相同或不同的选自下面的基团取代：苯基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基和卤素原子，(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基或NR<sub>2a</sub>R<sub>2b</sub>，其中R<sub>2a</sub>和R<sub>2b</sub>可以相同或不同，分别代表氢原子或与其所连接的氮原子一起构成吗啉环，-Y代表-NR<sub>3</sub>-、<img file="C021082280002C3.GIF" wi="584" he="201" />或<img file="C021082280002C4.GIF" wi="317" he="157" />◆R<sub>3</sub>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，◆R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>可以相同或不同，分别代表氢原子或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与其所连的原子一起构成咪唑啉环，其光学异构体以及它们与药学可接受酸的加成盐。 | ||
| 地址 | 法国塞纳河畔讷伊 | ||