带有杂芳基磺酰基侧链的邻氨基苯甲酰胺、其制备方法、其用作药物或诊断剂的用途以及含有所述化合物的药物制剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R(1)－R(7)的定义如权利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5－钾离子通道并抑制人心脏心房中的钾离子流，该离子流称为超快速激活延迟整流电流。结果，它们特别适于用作新的抗心律失常活性物质，特别是用于治疗和预防心房心律失常，例如，心房纤颤(AF)或心房扑动。

主权项

1.式I的化合物及其可药用盐，其中：R(1)是或A是-C_nH_2n-；n＝0、1、2、3、4或5；D是键或-O-；E是-C_mH_2m-；m＝0、1、2、3、4或5；R(8)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或C_pH_2p-R(14)；p是0、1、2、3、4或5；R(14)是苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COOMe、CONH₂、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(9)是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；R(10)是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COOMe、CONH₂、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(11)是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(12)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的链炔基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COOMe、CONH₂、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(13)是C_pH_2p-R(14)；p是0、1、2、3、4或5；R(15)是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基；R(2)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(3)是杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COOMe、CONH₂、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；R(4)、R(5)、R(6)和R(7)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、NO₂、CN、COOMe、CONH₂、COMe、NH₂、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基。