发明名称 |
作为蛋白激酶抑制剂的3-(4-酰氨基吡咯-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及吡咯取代的2-二氢吲哚酮化合物和它们的药学上可接受的盐,它们调制蛋白激酶的活性,因此预期可用于蛋白激酶相关性细胞功能障碍的预防和治疗,例如癌症。 |
申请公布号 |
CN1529704A |
申请公布日期 |
2004.09.15 |
申请号 |
CN02806680.4 |
申请日期 |
2002.02.15 |
申请人 |
苏根公司;法玛西雅厄普约翰美国公司 |
发明人 |
H·关;C·梁;L·孙;P·C·唐;C·C·魏;M·A·马拉吉斯;T·沃克夫斯基;Q·金;P·M·赫林顿 |
分类号 |
C07D403/06;C07D403/14;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/4166;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
主分类号 |
C07D403/06 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
张敏 |
主权项 |
1、式(I)化合物:其中:R1选自由氢、卤素、烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂脂环基、羟基、烷氧基、-C(O)R8、-NR9R10和-C(O)NR12R13组成的组;R2选自由氢、卤素、烷基、三卤甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR9R10、-NR9C(O)R10、-C(O)R8、-S(O)2NR9R10和-SO2R14(其中R14是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)组成的组;R3、R4和R5独立地是氢或烷基;Z是芳基、杂芳基、杂环或-NR15R16,其中R15和R16独立地是氢或烷基,或者R15和R16与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基;R6选自由氢或烷基组成的组;R7选自由氢、烷基、芳基、杂芳基和-C(O)R17组成的组;R8选自由羟基、烷氧基和芳氧基组成的组;R9和R10独立地选自由氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组,或者R9和R10联合形成杂环氨基;R12和R13独立地选自由氢、烷基、羟基烷基和芳基组成的组,或者R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基;R17选自由羟基、烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组;或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |