发明名称 INHIBIDORES DE LA 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA TIPO 3, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y EL USO DE DICHOS INHIBIDORES PARA LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ANDROGENO DEPENDIENTES
摘要 Un compuesto de la fórmula (1) una prodroga del mismo, o una sal o solvato aceptables para uso farmacéutico de dicho compuesto o de dicha prodroga en el cual, R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 6 grupos seleccionados del grupo integrado por: halógeno, -OCF3 u -OCHF2, -CF3, -CN, alquilo o R18-alquilo, heteroalquilo o R18-R18-heteroalquilo, arilo o R18-arilo, heteroarilo o R18-heteroarilo, arilalquilo o R18-arilalquilo, heteroarilalquilo o R18-heteroarilalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -SO2-alquilo, -NR11R12, -N(R11)C(O)R13, metilendioxi, difluormetilendioxi, trifluoralcoxi, -SCH3 o -SCF3, y -SO2CF3 ó -NHSO2CF3; R3 es H, -OH, alcoxi o alquilo, con la condición de que cuando X es N, R3 no es -OH ó alcoxi; R4, R5, R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, -OH, OR14, -NR11R12, -N(R11)C(O)R13, alquilo, heteroalquilo, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, fórmula (2), (3) y (4) con la condición de que cuando Z y/o X son N, entonces R4, R5, R7 y R8 no son -OH, -OR14, -NR11R12 ó -N(R11)C(O)R13; R6 se selecciona del grupo integrado por -C(O)R15 y -SO2R15; R9 y R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, F, -CF3, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 y -N(R11)C(O)R13, con la condición de que cuando Z es N, entonces R9 y R10 no son F, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 ó -N(R11)C(O)R13; R11 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R12 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo integrado por alquilo, alcoxi y ariloxi; R14 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R15 se selecciona del grupo integrado por -NR16R17, -OR16, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con R18; R16 y R17 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroalquilo y heteroarilo, cada uno sustituido opcionalmente con R18, R18 es uno de 4 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por alquilo inferior, halo, ciano, nitro, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxi carbonilo, carboxi, carboxialquilo, carboxamida, mercapto, amino, alquilamino dialquilamino, sulfonilo, sulfonamido, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo y heteroarilo; y X y Z son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por C y N; que son útiles como inhibidores de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y su uso en la elaboración de un medicamento para el tratamiento o la prevención de enfermedades andrógeno dependientes.
申请公布号 AR036492(A1) 申请公布日期 2004.09.15
申请号 AR2002P103351 申请日期 2002.09.05
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人
分类号 C07D211/22;A61K31/445;A61K31/496;A61P5/26;A61P13/08;A61P15/08;A61P17/00;A61P17/10;A61P17/14;A61P35/00;A61P43/00;C07D211/34;C07D211/48;C07D295/185;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/02;C07D409/12;C07D409/14;C07D417/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D401/06;C07D241/04 主分类号 C07D211/22
代理机构 代理人
主权项
地址