发明名称 新的磺酸衍生物
摘要 一种式I化合物或其可药用盐的制备方法;其中X、Y、a、b、c、d、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>5</SUP>如上所述定义,可用于治疗炎症和其他免疫疾病。
申请公布号 CN1529699A 申请公布日期 2004.09.15
申请号 CN02810220.7 申请日期 2002.04.18
申请人 辉瑞产品公司 发明人 M·M·海沃德
分类号 C07D295/18;C07D213/64;A61K31/495;A61P31/00;A61P19/00;A61P37/00;A61P9/00 主分类号 C07D295/18
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.式I的化合物或其可药用盐及其前药;<img file="A028102200002C1.GIF" wi="859" he="265" />其中a=0-5,b=0-2,c=0-2,d=0-4,X是-O-,-S-,-CH<sub>2</sub>-,-NR<sup>6</sup>-,Y是(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基,每个R<sup>1</sup>独立地选自下组:H-,HO-,卤素-,任选被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,其中烷基任选被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-,HO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,NC-,H<sub>2</sub>N-,H<sub>2</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,HO-(C=O)-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-;每个R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自下组:H-,氧代,任选被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,HO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,H<sub>2</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-(C=O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-;每个R<sup>4</sup>独立地选自下组:H-,HO-,卤素-,NC-,HO-(C=O)-,H<sub>2</sub>N-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NH-,[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-,任选被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,其中烷基任选被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-,HO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,H<sub>2</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-,(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基-,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NH-(C=O)-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-NH-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基]<sub>2</sub>N-(C=O)-,[(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基]<sub>2</sub>-N-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-,NC-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-,(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C=O)-NH-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-NH-,H<sub>2</sub>N-(C=O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-;R<sup>5</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-。
地址 美国康涅狄格州