作为抗菌剂的杂环氨基甲基噁唑烷酮

摘要

本发明公开用作抗菌剂的式(I)化合物或药学上可接受的盐或者其体内可水解的酯，其中例如HET为含有2-4个独立选自N、O和S的杂原子的、任选取代的、C连接的5元杂芳基环；Q选自例如Q1和Q2；R²和R³独立为氢或氟代；T选自以下基团例如N-连接(完全不饱和)的5元杂芳基环系或式(TC5)基团：其中Rc为例如R¹³CO-、R¹³SO2-或R¹³CS-；其中R¹³为例如任选取代的(1-10C)烷基或R¹⁴C(O)O(1-6C)烷基其中R¹⁴为任选取代(1-10C)烷基；公开其制备方法和含有它们的药用组合物。∴

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或者其体内可水解的酯：其中HET为含有2-3个独立选自N、O和S的杂原子的C连接的5元杂芳基环，条件是若该5元杂芳基环含有3个杂原子，该杂原子中有至少2个为氮，该环是未取代的或在可利用的碳原子上和/或在可利用的氮原子上被(1-4C)烷基取代，前提为该环不被季铵化；或HET为含有2个氮杂原子的C连接的6元杂芳基环；Q是Q1：其中R²和R³独立为氢或氟代；其中T选自以下(TA)至(TC)中的基团，(TA)T是基团(TAf2)其中：R⁶独立选自氢和(1-4C)烷基；R⁴是氢或未取代的或被羟基取代的(1-4C)烷基；或者T选自吗啉基和二氢吡喃基；或者T选自基团(TC5)和(TC9)：其中Rc选自基团(Rc2)：-(Rc2)是R¹³CO-或R¹³SO₂-其中R¹³选自(Rc2b)至(Rc2e)：-(Rc2b)是氢，条件是基团R¹³SO₂-中的R¹³不是氢；(Rc2c)是(1-10C)烷基，其是未取代的或被一个或多个各独立选自下列的基团取代，包括偕位二取代：羟基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、-O-P(O)(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物、-O-P(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物；和/或被一个(1-4C)烷基S(O)_q-取代，其中q是0、1或2；(Rc2d)是R¹⁴C(O)O(1-6C)烷基，其中R¹⁴为(1-4C)烷基氨基，所述(1-4C)烷基是未取代的或被(1-4C)烷氧基羰基或被羧基取代；或者R¹⁴为(1-10C)烷基，其是未取代的或被一个或多个各独立选自下列的基团取代，包括偕位二取代：羟基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、-O-P(O)(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物、-O-P(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物；和/或被一个(1-4C)烷基S(O)_q-取代，其中q是0、1或2；(Rc2e)是R¹⁵O-，其中R¹⁵为苄基，或为(1-6C)烷基，其是未取代的或被一个或多个各独立选自下列的基团取代，包括偕位二取代：羟基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、-O-P(O)(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物、-O-P(OH)₂及其一-和二-(1-4C)烷氧基衍生物；和/或被一个(1-4C)烷基S(O)_q-取代，其中q是0、1或2。