发明名称 |
紫草萘醌类衍生物及其在制备抗癌药物中的应用 |
摘要 |
本发明涉及紫草萘醌类衍生物及其在制备用于治疗癌症的药物中的应用。实验证明,紫草萘醌类衍生物对于肿瘤细胞株CNE<SUB>2</SUB>、Glc-82、S<SUB>180A</SUB>、EAC、HepA等具有显著的抑制作用,人癌细胞裸鼠移植瘤模型研究也证明了紫草萘醌类衍生物的抗癌作用。紫草萘醌类衍生物的化学结构式如式I所示,式中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>2</SUB>如说明书所定义。 |
申请公布号 |
CN1165509C |
申请公布日期 |
2004.09.08 |
申请号 |
CN02114973.9 |
申请日期 |
2002.03.19 |
申请人 |
中山大学 |
发明人 |
古练权;刘宗潮;黄志纾;段志芳;马林;谢冰芬;朱孝峰 |
分类号 |
C07C50/32;C07C69/007;C07C225/30;C07C323/22;A61K31/122;A61K31/135;A61P35/00 |
主分类号 |
C07C50/32 |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.式I所示的紫草萘醌类衍生物:<img file="C021149730002C1.GIF" wi="773" he="386" />式I式I中的R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>所代表的基团为以下各项之一:(1)、R<sub>1</sub>为OH、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C=CHCOO、CH<sub>3</sub>COO或CH<sub>3</sub>COOC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COO;R<sub>2</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>3</sub>为H;(2)、R<sub>1</sub>为OH、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C=CHCOO、CH<sub>3</sub>COO或CH<sub>3</sub>COOC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COO;R<sub>2</sub>为H;R<sub>3</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;(3)、R<sub>1</sub>为OH、(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C=CHCOO、CH<sub>3</sub>COO或CH<sub>3</sub>COOC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COO;R<sub>2</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>3</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;(4)、R<sub>1</sub>为PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>2</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>3</sub>为H;(5)、R<sub>1</sub>为PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>2</sub>为H;R<sub>3</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;(6)、R<sub>1</sub>为PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>2</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S;R<sub>3</sub>为(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N、PhNH、p-CH<sub>3</sub>COPhNH、Ph-N-CH<sub>3</sub>、PhS、HOC<sub>2</sub>H<sub>4</sub>S或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>S。 |
地址 |
510275广东省广州市新港西路135号 |