4-PHENYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES

摘要

Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenja formule (I) u kojoj R1 oznacava vodonik ili halogen, R2 oznacava vodonik, halogen, nizi alkil ili nizi alkoksi, R1 i R2 mogu zajedno sa dva ugljenika iz prstena da oznacavaju -CH=CH-CH=CH-, R3 oznacava halogen, trifluorometil, nizi alkil ili nizi alkoksi, R4/4 oznacavaju nezavisno jedan od drugog vodonik ili nizi alkil, R5 oznacava nizi alkil, nizi alkoksi, amino, fenil, hidroksi-nizi alkil, cijan-nizi alkil, karbamoil-nizi alkil, piridil, pirimidil, -(CH2)n-piperazinil, koji je opciono supstituisan sa jednom ili vise nizih alkil-grupa ili hidroksi-nizim alkilom, zatim oznacava -(CH2)n-morfolinil, -(CH2)n- piperidinil, -(CH2)n+1-imidazolil, nizi alkil-sulfanil, nizi alkil-sulfonil, benzilamino, -NH-(CH2)n+1-N(R4")2, -(CH2)n+1-N(R4")2, -O-(CH2)n+1-morfolinil, -O-(CH2)n+1-piperidinil ili -O-(CH2)n+1-N(R4")2, pri cemu R4" oznacava vodonik ili nizi alkil i n je 0-2, X oznacava -C(O)N(R4")- ili -N(R4")C(O)-, i njihove farmaceutski prihvatljive kiselinske adicione soli. Pokazano je da gore pomenuta jedinjenja imaju dobar afinitet prema NK-1 receptoru i otuda se mogu primeniti za lecenje bolesti koje su u vezi sa ovim receptorom.