摘要 |
Predmetni pronalazak se odnosi na jedinjenja opste formule (I), naznacena time sto R1 predstavlja vodonik ili halogeni; R2 je vodonik, halogen, nizi alkil ili nizi alkoksi; R3 je halogen, trifluorometil, nizi alkoksi ili nizi alkil; R4/R4" su, nezavisno jedan od drugog, vodonik ili nizi alkil; R5 je nizi alkil, nizi alkoksi, amino, hidroksi, hidroksi-nizi alkil, -(CH2)n-piperazinil, opciono supstituisan nizom alkil grupom, -(CH2)n-morfolinil -(CH2)n+1-imidazolil,-O-(CH2)n+1-morfolinil, -O-(CH2)n+1-morfolinil, -O-(CH2)n+1-piperidinil, nizi alkil-sulfanil, nizi alkil-sulfonil, benzilamino, -NH-(CH2)n+1-N(R4")2, -(CH2)n+1-N(R4")2, naznaceno time sto je R4" vodonik ili nizi alkil; R6 je vodonik; R2 i R6 ili R1 i R6 mogu biti zajedno sa dva atoma ugljenika iz prstena -CH=CH-CH=CH-, uz uslov da n za R1 ima vrednost 1; n je nezavisno 0-2; i X predstavlja -C(O)N(R4"I-ili -N(R4")C(O)-; i njihove farmaceutski prihvatljive soli nastale dodavanjem kiseline. Jedinjenja formule (I) poseduju veliki afinitet za NK-1 receptor. Stoga se ova jedinjenja mogu primeniti u terapiji bolesti koje su povezane sa ovim receptorom. |
申请人 |
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG. |
发明人 |
BOES, MICHAEL;GALLEY, GUIDO;GODEL, THIERRY;HOFFMANN, TORSEN;HUNKELER, WALTER;SCHNIDER, PATRICK;STADLER, HEINZ |