发明名称 具有镇痛作用的新化合物
摘要 本申请公开并要求式(I)化合物、它们的药学上可接受的盐、含有这些新化合物的药用组合物以及它们在治疗中的用途,特别是在疼痛治疗中的用途。
申请公布号 CN1524852A 申请公布日期 2004.09.01
申请号 CN200410008236.6 申请日期 1997.12.09
申请人 阿斯特拉制药公司 发明人 D·德洛姆;E·罗伯特斯;Z·Y·韦
分类号 C07D211/70;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/445;A61K51/04;A61P29/00;A61P25/04;A61P1/04;A61P19/08 主分类号 C07D211/70
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬
主权项 1.通式(I)的化合物以及式(I)化合物的药学上可接受的盐、异构体、水合物、异型(isoform)和前体药物:R1选自氢、支链或直链C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C3-C8环烷基、C4-C8(烷基-环烷基),其中烷基为C1-C2烷基,环烷基为C3-C6环烷基;C6-C10芳基;或具有5-10个选自C、S、N和O的原子的杂芳基;其中所述芳基和杂芳基可任选并独立由1个或2个独立选自下列的取代基取代:氢、CH3、-(CH2)pCF3、卤素、-CONR5R4、-COOR5、-COR5、-(CH2)pNR5R4、-(CH2)pCH3(CH2)pSOR5R4、-(CH2)pSO2R5和-(CH2)pSO2NR5,其中R4和R5各自独立与上述R1定义相同,p为0、1或2;(C1-C2烷基)-(C6-C10芳基);或(C1-C2烷基)杂芳基,所述杂芳基具有5-10个选自C、S、N和O的原子,且其中所述芳基或杂芳基可任选并独立由1个或2个独立选自下列的取代基取代:氢、CH3、-(CH2)qCF3、卤素、-CONR5R4、-COOR5、-COR5、-(CH2)qNR5R4、-(CH2)qCH3(CH2)qSOR5R4、-(CH2)qSO2R5、-(CH2)qSO2NR5和(-CH2)pOR5,其中R4和R5各自独立与上述R1定义相同,q为0、1或2;和其中R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和R25各自独立为氢、C1-C6烷基或C1-C6链烯基;R2和R3各自独立为氢或C1-C6烷基;A选自和其中R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17各自独立与上述R1定义相同,且其中每个A取代基的苯环可任选并独立在苯环的任何位置由1个或2个独立选自下列的取代基Z1 和Z2取代:氢、CH3、-(CH2)qCF3、卤素、-CONR6R7、-COOR6、-COR6、-(CH2)rNR6R7、-(CH2)rCH3(CH2)rSOR6、-(CH2)rSO2R6和-(CH2)rSO2NR6R7,其中R6和R7各自独立与上述R1定义相同,r为0、1或2;Q为C5-C6加氢芳基(hydroaryl)或具有5个或6个选自C、S、N和O的原子的加氢杂芳基(heterohydroaromatic);C5-C6环烷基或具有5个或6个选自C、S、N和O原子的杂环烷基;且其中每个Q可任选被上述定义的Z1和Z2取代基取代;B为具有5-10个选自C、S、N和O原子的取代或未取代的芳基、杂芳基、加氢芳基或加氢杂芳基,任选且独立由1个或2个独立选自下列的取代基取代:氢、CH3、-(CH2)tCF3、卤素、-(CH2)tCONR5R4、-(CH2)tNR5R4、-(CH2)tCOR5、-(CH2)tCOOR5、-OR5、-(CH2)tSOR5、-(CH2)tSO2R5和-(CH2)tSO2NR5R4,其中R4和R5各自独立与上述R1定义相同,t为0、1、2或3;R4和R5各自独立与上述R1定义相同。
地址 加拿大安大略省