用作抗炎、免疫调节及抗增殖药剂的新化合物

摘要

本发明涉及用作抗炎、免疫调节及抗增殖药剂的通式(I)的化合物或其盐。

主权项

1.一种通式(I)的化合物及其盐：其中A是含有五个碳原子的非芳环系，其中环系至少包括一个双键，其中环中的一个或多个碳原子可被基团X取代，其中X选自S、O、N、NR⁴、SO或SO₂，其中环中的一个或多个碳原子可带有取代基R¹；D是O、S、SO₂、NR⁴或CH₂；Z¹和Z²各自分别是O、S或NR⁵；R¹分别是H、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基或烷基；R²是H、OR⁶或NHR⁷；R³是H、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、O-芳基、O-环烷基、卤素、氨烷基、烷氨基、羟氨基、羟烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、杂芳基、烷硫基、S-芳基或S-环烷基；R⁴是H、烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R⁵是H、OH、烷氧基、O-芳基、烷基或芳基；R⁶是H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基烷基、酰基甲基、(酰氧)烷基、非对称(酰氧)烷二酯或二烷基磷酸酯；R⁷是H、烷基、芳基、烷氧基、O-芳基、环烷基或O-环烷基；R⁸是氢或烷基；E是烷基、环烷基、或单环或多环取代的或未取代的环系，该环系可含有一个或多个基团X并至少含有一个芳环；Y是氢、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、环烷基、单环或多环取代或未取代的环系，该环系可含有一个或多个基团X并至少含有一个芳环，或是m是0或1；n是0或1；p是0或1；r是0或1；及q是0到10；及其中烷基是指饱和或未饱和的烷基，其可选择地被一个或多个取代基R’取代；R’分别是H、-NO₂、-CO₂R”、-CONHR”、-CR”O、-SO₂NR”、-NR”-CO-卤代烷基、-NR”-SO₂-卤代烷基、-NR”-SO₂-烷基、-SO₂-烷基、-NR”-CO-烷基、-CN、烷基、环烷基、氨烷基、烷氨基、烷氧基、-OH、-SH、烷硫基、羟烷基、羟烷氨基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基或杂芳基；R”分别是氢、卤代烷基、羟烷基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或氨烷基；环烷基是指含有3～8个碳原子的非芳环系，其中环中的一个或多个碳原子可被基团X取代，X按如上所定义的；烷氧基是指O-烷基，烷基按如上所定义的；烷硫基是指S-烷基，烷基按如上所定义的；羟烷基是指HO-烷基，烷基按如上所定义的；卤代烷基是指被1～5个优选为3个卤原子取代的烷基，烷基按如上所定义的；卤代烷氧基是指被1～5个优选为3个卤原子取代的烷氧基，烷氧基按如上所定义的；羟烷氨基是指(HO-烷基)₂-N-或HO-烷基-NH-，烷基按如上所定义的；烷氨基是指HN-烷基或N-二烷基，烷基按如上所定义的；氨烷基是指H₂N-烷基、单烷基氨烷基或二烷基氨烷基，烷基按如上所定义的；卤素是指氯、溴、氟或碘；芳基是指含有5～15个碳原子的芳基，可选择地其被一个或多个取代基R’取代，R’按如上所定义的；芳烷基是指被1～3个芳基取代的烷基，烷基和芳基按如上所定义的；杂芳基是指至少含有一个选自O、N、S的杂原子的5-或6-员杂环，其可以和其它环稠合，可选择地其可被一个或多个取代基R’取代，R’按如上所定义的；条件是当环A是含有五个碳原子并且在CZ¹和CZ²-取代基之间有一个双键的未取代碳环时，其中Z¹＝Z²＝O，R²＝OH，r＝1，下面的化合物被排除：q＝0；Y＝氢；E＝亚苯基或亚萘基，用一个或两个氯原子、或用2-甲基、4-甲基、4-甲氧基、4-乙氧基、2，6-二乙基、2-氯-4-甲基、4-溴、4-氰基、2，3-二氟、2，6-二氟、2，3，4-三氟取代的亚苯基；q＝0；Y＝苯基；E＝亚苯基；q＝1；m＝1；n＝1；R³＝H；E＝亚苯基；Y＝4-氯苯基；D＝O、S；q＝1；m＝1；n＝1；R³＝H；E＝亚苯基；Y＝4-苯基；D＝O。