摘要 |
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES (1), (2), (3), O (4); R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O (5); R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR'', SR'', NR'' 2 , R''NC(O)OR 5 , CO 2 R'', CO 2 NR'' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, R''HNCH(R'')C(O)-, O R 5OC(O)NR''CH(R'')C(O)-; CADA R 5 INDEPENDIENTEMENTE CICLOAL QUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALCOXIC 3-6 , O ALQUIL C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR'', SR'', NR'' 2 , R''NC(O)OR 5 , CO 2 R'', CO SUB,2 R'' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 6 ES H, ALQU ILO C 1-6 , AR-ALQUILO C 0-6 , O HET-ALQUILOC 0-6 , Y R 7 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, R''HNCH(R'')C(O)-, O R 5OC(O)NR''CH(R'')C(O)-; O R 6 Y R 7 SE CONECTAN PARA F ORMAR UNA PIRROLIDINA, UNA PIPERIDINA, O UN ANILLO DE MORFOLINOLO; CADA R'' ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C 16 , AR-AL QUILOC 0-6 , O HETC 0-6 ; R* ES H, ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 ; Y ES UN ENLACE SIMPLE U O; CADA Z ES INDEPENDIENTEMENTE CO O CH 2 ; Y N ES 0, 1 O 2; TAMBIEN SEP RESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUSTOS, QUE SON INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS DE CISTEINA, PARTICULARMENTE DE LA CATEPSINA K Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES JUEGA UNPAPEL LAINHIBICION DE LA PERDIDA OSEA.
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