发明名称 INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
摘要 LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES (1), (2), (3), O (4); R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O (5); R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR'', SR'', NR'' 2 , R''NC(O)OR 5 , CO 2 R'', CO 2 NR'' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, R''HNCH(R'')C(O)-, O R 5OC(O)NR''CH(R'')C(O)-; CADA R 5 INDEPENDIENTEMENTE CICLOAL QUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALCOXIC 3-6 , O ALQUIL C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR'', SR'', NR'' 2 , R''NC(O)OR 5 , CO 2 R'', CO SUB,2 R'' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 6 ES H, ALQU ILO C 1-6 , AR-ALQUILO C 0-6 , O HET-ALQUILOC 0-6 , Y R 7 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R''NC(O)-, R 5 R''NC(S)-, R''HNCH(R'')C(O)-, O R 5OC(O)NR''CH(R'')C(O)-; O R 6 Y R 7 SE CONECTAN PARA F ORMAR UNA PIRROLIDINA, UNA PIPERIDINA, O UN ANILLO DE MORFOLINOLO; CADA R'' ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C 16 , AR-AL QUILOC 0-6 , O HETC 0-6 ; R* ES H, ALQUILOC 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 -ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 ; Y ES UN ENLACE SIMPLE U O; CADA Z ES INDEPENDIENTEMENTE CO O CH 2 ; Y N ES 0, 1 O 2; TAMBIEN SEP RESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUSTOS, QUE SON INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS DE CISTEINA, PARTICULARMENTE DE LA CATEPSINA K Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES JUEGA UNPAPEL LAINHIBICION DE LA PERDIDA OSEA.
申请公布号 ES2213831(T3) 申请公布日期 2004.09.01
申请号 ES19970937146T 申请日期 1997.08.07
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 MARQUIS, ROBERT, W., JR.;VEBER, DANIEL, F.;RU, YU;LO CASTRO, STEPHEN
分类号 C12N9/99;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/535;A61P1/02;A61P19/08;A61P21/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P43/00;C07D207/12;C07D207/26;C07D207/273;C07D211/58;C07D211/72;C07D211/96;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C12N9/64;C12Q1/37;G01N33/573;(IPC1-7):C07D207/24;A61K31/44;C07D401/06;A61K31/47;C07D211/74 主分类号 C12N9/99
代理机构 代理人
主权项
地址