1,2,4-TRIOXOLANE ANTIMALARIAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND USE

摘要

A találmány hatóanyagot és eljárást nyújt a malária, a schistosomiasisés a rák kezelésére. Hatóanyagként az (I) általános képletű spiro-vagy dispiro-1,2,4-trioxolánt alkalmazzák, ahol az általános képletbenR1, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül helyettesített vagyhelyettesítetlen, egyenes vagy elágazó alkil-, aril- vagy alkilaril-csoport, helyettesített vagy helyettesítetlen aliciklusos csoport,mely egy vagy több oxigén-, kén- vagy nitrogénatommal lehetmegszakított, vagy helyettesített, vagy helyettesítetlen aromás vagyheterociklusos csoport, ahol R1, R2, R3 vagy R4 egyikének jelentésesem lehet hidrogénatom; továbbá R1 és R2 együtt és/vagy R3 és R4együtt egy helyettesített vagy helyettesítetlen aliciklusos csoportotképezhet, mely adott esetben egy vagy több oxigén-, kén- vagynitrogénatommal megszakított, továbbá R1 és R2 együtt egyspiroadamantán szerkezetet, R3 és R4 együtt egy, a 4-es helyenfunkciós csoporttal vagy más szubsztituenssel helyettesítettspirociklohexilcsoportot képez. A félszintetikusartemizinszármazékokhoz képest a találmány szerinti vegyületekegyszerű szerkezetűek, könnyen előállíthatók, nem toxikusak éshatásosak a maláriaparazitákkal szemben. Ó