| 发明名称 | 制备1,3－二取代2－硝基胍的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备通式(I)的化合物的方法，通过通式(II)的化合物与无水氯化氢在腈存在下反应。其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>为说明书中定义的。 | ||
| 申请公布号 | CN1524074A | 申请公布日期 | 2004.08.25 |
| 申请号 | CN02813513.X | 申请日期 | 2002.04.24 |
| 申请人 | 拜尔农作物科学股份公司 | 发明人 | J·施特尔廷;K·范拉尔克;W·西尔格斯;A·海恩;T·塔施纳 |
| 分类号 | C07D213/61;C07D213/36;C07D277/32;C07D277/28;C07D307/14 | 主分类号 | C07D213/61 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 邰红;马崇德 |
| 主权项 | 1.一种制备如下通式(I)的化合物的方法：<img file="A028135130002C1.GIF" wi="626" he="286" />其中R<sup>1</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或基团-CH<sub>2</sub>R<sup>3</sup>，R<sup>3</sup>为C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-链炔基、苯基、氰苯基、硝基苯基、具有1至3个卤原子的卤代苯基；被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基取代的苯基；被1至2个(优选1个)选自下列基团的取代基取代的5-噻唑基：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、具有1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、卤素、氰基或硝基；或被1至4个(优选1或2个)选自下列基团的基团取代的3-吡啶基：具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、具有1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素，Het为未取代或取代的芳族或非芳族单环或双环杂环基团，优选选自<img file="A028135130003C1.GIF" wi="1106" he="736" />其可包括1或2个选自下列基团的取代基：1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基和卤素，其特征在于如下通式(II)的化合物在含3至5个碳原子的腈存在下与无水卤化氢反应：<img file="A028135130003C2.GIF" wi="704" he="322" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和Het为上面定义的，并且R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、苯基、芳烷基或杂环甲基，各自可为未取代或取代的，其中杂环为含1或多个选自氮、氧和硫的杂原子的不饱和或饱和5-或6-元杂环，例如呋喃、四氢呋喃、噻吩或吡啶。 | ||
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