一种合成具有2,4－O－二取代葡萄糖基糖链的皂甙的方法

摘要

本发明涉及一种从易得的甙元和单糖出发，简便的合成结构式为∴的皂甙的方法，其中R₁＝薯蓣甙基、提果甙基、蕃麻甙基，R₂＝α-呋喃鼠李糖基，R₃＝R₂、α-2-呋喃阿拉伯糖基、葡萄糖基、木糖基或3-木糖基葡萄糖基。

主权项

1.一种具有2，4-O-二取代葡萄糖基糖链的皂甙的合成方法，该皂甙具有 如下结构式其中R₁＝薯蓣甙基、提果甙基、蕃麻甙基，R₂为α-L-呋喃鼠李糖基，R₂为α-L-呋喃鼠李糖基，α-L-呋喃阿拉伯糖基、葡萄 糖基、木糖基或3-木糖基葡萄糖基，其特征是用下述方法合成： 的三甲基乙酰氯的摩尔比为1∶1-10时，在极性溶 剂中和-5-50℃反应温度下反应0.5-5h，生成3，6-二-O-三甲基乙酰基-β-D-葡 萄糖基皂甙；(2)3，6-二-O-三甲基乙酰基-β-D-葡萄糖基皂甙、促进剂和分子筛摩尔比为1∶1-5∶0.2-5∶0-1时，在极性溶剂中和-78-0℃时反应 0.5-2h，生成或R₇OR₅、促进剂.分子筛的摩尔比为1∶1-5∶0.2- 2∶0-1时，在极性溶剂和-10-10℃反应0.5-2h，合成一价金属氢氧化物的摩尔比为1∶1-5时在极性溶剂和20- 60℃温度下反应1-10h，生成一价金属的氢氧化物摩尔比为1∶1-5时， 在极性溶剂中和20-60℃温度下反应1-10h，生成一价金属的氢氧化物摩尔比为1∶1-5时， 在极性溶剂中和20-60℃温度下反应1-10h，生成上述(1)到(5)中，R₁、R₂、R₃如前所述， R₄为乙酰基或苯甲酰基，R₅为Cl₃CC＝NH、C₂H₅S或卤素， R₇为或所述的促进剂是BF₃-(C₂H₅)₂O，三氟甲磺酸银、 磺代丁二酰亚胺，或三氟甲磺酸银和碘代丁二酰亚胺的混合物。