| 主权项 |
1.一种含高活性成分含量的片剂，其中所述活性成分具有下述通式(I)：<img file="A028089940002C1.GIF" wi="736" he="361" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>1-6</sub>烷基-芳基、芳基、C<sub>1-6</sub>烷基-杂芳基、杂芳基或C<sub>1-6</sub>烷基-AR<sup>9</sup>基团，其中A为O、NR<sup>9</sup>或S(O)<sub>m</sub>，其中m＝0-2，和R<sup>9</sup>是H，C<sub>1-4</sub>烷基、芳基、杂芳基、C<sub>1-4</sub>烷基-芳基或C<sub>1-4</sub>烷基-杂芳基；若A＝NR<sup>9</sup>，则R<sup>9</sup>基团可以相同或相异，R<sup>2</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>3</sup>是R<sup>6</sup>基团，其中Alk是C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>2-6</sub>烯基，和n为0或1；X是杂芳基或基团CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>，其中R<sup>4</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、杂芳基、C<sub>1-6</sub>烷基-杂芳基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基-(C<sub>3-6</sub>)环烷基、杂环(C<sub>4-6</sub>)烷基或C<sub>1-6</sub>烷基-杂环(C<sub>4-6</sub>)烷基和R<sup>5</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基；NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>也可形成环；R<sup>7</sup>是H或基团R<sup>10</sup>CO，其中R<sup>10</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基、(C<sub>1-4</sub>烷基)芳基、(C<sub>1-6</sub>烷基)杂芳基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烷基-C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>烯基芳基、芳基或杂芳基；R<sup>8</sup>和R<sup>16</sup>相同或相异，并且各自为C<sub>1-4</sub>烷基R<sup>11</sup>，R<sup>16</sup>也可以是H；R<sup>6</sup>代表AR<sup>9</sup>或(C<sub>3-6</sub>)环烷基、(C<sub>3-6</sub>)环烯基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基芳基、苄氧基芳基、芳基、杂芳基、(C<sub>1-3</sub>烷基)杂芳基、(C<sub>1-3</sub>烷基)芳基、C<sub>1-6</sub>烷基-COOR<sup>9</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基-NHR<sup>10</sup>、CONHR<sup>10</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、NHCOR<sup>10</sup>、脒或胍；R<sup>11</sup>为COR<sup>13</sup>、NHCOR<sup>13</sup>或任何下述基团：<img file="A028089940003C1.GIF" wi="864" he="656" />其中p和q各自为0或1并且可相同或相异，但当p＝q＝1时，Y不能为H；R和S各自为CH或N并且可相同或相异；W为O、S(O)<sub>m</sub>，其中m＝0、1或2，或NR<sup>12</sup>；Y和Z各自为H或C<sub>0-4</sub>烷基R<sup>14</sup>，其中R<sup>14</sup>为NHR<sup>2</sup>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>(其中各R<sup>2</sup>可以相同或相异)、COOR<sup>2</sup>、CONHR<sup>2</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>(其中R<sup>2</sup>不为H)、NHSO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>(其中R<sup>2</sup>不为H)或NHCOR<sup>2</sup>；Z可连接到环上的任何位置；R<sup>12</sup>为H、C<sub>1-4</sub>烷基、COR<sup>9</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>(其中R<sup>9</sup>不为H)、CONHR<sup>9</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>(其中R<sup>9</sup>不为H)；R<sup>13</sup>为(C<sub>1-4</sub>烷基)R<sup>15</sup>；R<sup>15</sup>为N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>(其中各R<sup>9</sup>可相同或相异)、CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、CONHR<sup>9</sup>、CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>(其中各R<sup>9</sup>可相同或相异)或SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>(其中R<sup>9</sup>不为H)、邻苯二酰亚氨基或如上所定义的下述基团：<img file="A028089940003C2.GIF" wi="907" he="679" />及其盐、溶剂化物和水合物。 |
