发明名称 盐酸奥芬哒唑的制备与应用
摘要 本发明是一种将奥芬哒唑或硫苯咪唑转化为盐酸奥芬哒唑的制备方法,重点描述了在含盐酸或氯化氢的溶液中直接氧化硫苯咪唑,制备盐酸奥芬哒唑微粉或含盐酸奥芬哒唑的溶液型制剂;或用奥芬哒唑与含HCl的溶液反应制备盐酸奥芬哒唑微粉或含盐酸奥芬哒唑的溶液型制剂;优化的含盐酸或氯化氢的溶液为盐酸/乙醇溶液或氯化氢/乙醇溶液或盐酸/1,2-丙二醇溶液。制备的盐酸奥芬哒唑微粉在可注射使用的1,2-丙二醇和甲醛缩甘油中的溶解度均大于20%(W/V),因此,可用这些溶剂制备含盐酸奥芬哒唑的口服液、注射液或浇泼剂。
申请公布号 CN1523017A 申请公布日期 2004.08.25
申请号 CN03104510.3 申请日期 2003.02.17
申请人 王玉万 发明人 王玉万;潘贞德;戴晓曦
分类号 C07D235/32;A61K31/4184;A61K9/14;A61K9/10;A61P33/00;A61M37/00 主分类号 C07D235/32
代理机构 代理人
主权项 1、一种盐酸奥芬哒唑(Oxfendazol)的制备方法,其特征在于盐酸奥芬哒 唑可由含氯化氢的溶液与硫苯咪唑(Fenbendazole)和氧化剂反应来制备;也可 由含氯化氢的溶液与奥芬哒唑反应来制备;也可向含有硫苯咪唑或奥芬哒唑的液 体中通入氯化氢气体来制备。以上化学反应路线表示如下: 反应路线(1):<chemistry num="001"><chem file="03104510_cml003.xml" /></chemistry>反应路线(2):<chemistry num="002"><chem file="03104510_cml004.xml" /></chemistry>
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