发明名称 |
一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法 |
摘要 |
本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应,随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物:(2”R,3”S)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S,3”R)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780),这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性,可用于制备抗癌新药物。 |
申请公布号 |
CN1523023A |
申请公布日期 |
2004.08.25 |
申请号 |
CN03150922.3 |
申请日期 |
2003.09.11 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
陈建民;姜毅;李明;金晓英;林海霞;吴蓓莉 |
分类号 |
C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
主分类号 |
C07D305/14 |
代理机构 |
上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 |
陆飞;盛志范 |
主权项 |
1、一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物,其特征在于该类似物为7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的溴化物,且具有如下化学结构式:<img file="A031509220002C1.GIF" wi="1023" he="668" />其中R为:<img file="A031509220002C2.GIF" wi="363" he="266" />或<img file="A031509220002C3.GIF" wi="356" he="272" /> |
地址 |
200433上海市邯郸路220号 |