含氧杂环化合物

摘要

以通式(I)表示的含氧杂环化合物及其药理学上可接受的盐，∴{式中，R¹及R²相同或不同地表示氢原子、低级烷基、氰基或-(CH₂)_n-E-CO-F(式中，E表示连接键、O或NH，F表示OR⁶或NR⁷R⁸，n表示0～4的整数)，或者R¹和R²与和它们相邻的碳原子一起表示饱和碳环，或R²与下述的R¹¹或R¹³一起表示单键；R³表示氢原子、苯基或卤素原子；R⁴表示羟基或低级烷氧基；A表示-C(R⁹)(R¹⁰)-或O；B表示O、NR¹¹、-C(R¹²)(R¹³)-、或-C(R¹⁴)(R¹⁵)-C(R¹⁶)(R¹⁷)-；D表示①-C(R¹⁸)(R¹⁹)-X-(式中，X表示-C(R²¹)(R²²)-、S或NR²³，或②-C(R^19a)＝Y-[式中，Y表示-C(R²⁴)-Z-(式中，Z表示CONH，CONHCH₂或连接键)或表示N]，或表示③连接键；R⁵表示芳基、芳族杂环基、环烷基、氧化吡啶、氰基或低级烷氧羰基}。

主权项

1、以通式(I)表示的含氧杂环化合物或其药理学上可接受的盐，式中，R¹及R²各自独立地表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、芳烷基、氰基或-(CH₂)_n-E¹-CO-G¹，-(CH₂)_n-E¹-CO-G¹中，E¹表示连接键，O或NH；G¹表示氢原子，C₁-C₈烷基，取代或非取代芳基，取代或非取代芳族杂环基，芳烷基，OR⁶、其中R⁶表示氢原子、C₁-C₈烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基或芳烷基，或NR⁷R⁸、其中R⁷及R⁸各自独立地表示氢原子、C₁-C₈烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代芳族杂环基、取代或非取代芳烷基或杂芳基烷基，或R⁷及R⁸一起结合在相邻的N原子上，表示含有N原子的取代或非取代杂环基，n表示0-4的整数；或R¹和R²与邻接的碳原子一起表示饱和碳环；或R²与后述的R¹¹或R¹³一起表示单键；R³表示氢原子、苯基或卤原子；R⁴表示羟基或取代或非取代的C₁-C₈烷氧基；R⁵表示取代或非取代芳基，具有1-3个取代基的取代或非取代芳族杂环基，N-氧化吡啶、氰基或C₂-C₉烷氧羰基；A表示O；B表示O、-C(R¹²)(R¹³)-、或-C(R¹⁴)(R¹⁵)-C(R¹⁶)(R¹⁷)-；-C(R¹²)(R¹³)-中，R¹²以及R¹³各自独立地表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、芳烷基、氰基或-(CH₂)_p-E³-CO-G³，-(CH₂)_p-E³-CO-G³中，E³、G³以及p各自与上述E¹、G¹以及n含义相同，或R¹³与R²一起表示单键，或R¹³与R²与和它们相邻的两个碳原子一起表示饱和碳环；-C(R¹⁴)(R¹⁵)-C(R¹⁶)(R¹⁷)-中，R¹⁴以及R¹⁵各自独立地表示氢原子、C₁-C₈烷基、芳烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基，或R¹⁴与R¹⁵结合形成O；R¹⁶以及R¹⁷各自独立的表示氢原子、C₁-C₈烷基、芳烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基，或R¹⁷与R¹⁵一起表示单键，或R¹⁷与R¹⁵与和它们相邻的两个碳原子一起表示饱和碳环；D表示(i)-C(R¹⁸)(R¹⁹)-X-、或(ii)-C(R^19a)＝Y-，(i)中，R¹⁸表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代C₁-C₈烷氧基或C₂-C₉烷酰氧基，R¹⁹表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代C₁-C₈烷氧基、C₂-C₉烷酰氧基、C₂-C₉烷酰基、C₂-C₉烷氧羰基或氰基，或R¹⁸与R¹⁹结合形成O、S或NR²⁰，其中R²⁰表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代C₁-C₈烷氧基或C₂-C₉烷酰氧基；X表示(a)-C(R²¹)(R²²)-、(b)S或(c)NR²³，(a)中，R²¹以及R²²各自独立地表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、C₂-C₉烷酰基、C₂-C₉烷氧羰基或氰基，但满足R⁴表示羟基，且R¹⁸和R¹⁹结合形成O，R²¹和R²²不同时表示氢原子的条件，(c)中，R²³表示氢原子、C₁-C₈烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代芳族杂环基或芳烷基，但除去下述(A)或(B)两种情况，(A)在上述定义中当R¹和R²同时表示C₁-C₈烷基、或C₂-C₈链烯基，(B)R¹和R²与和它们相邻的碳原子一起表示饱和碳环，以及R⁵表示取代或非取代苯基、取代或非取代吡啶基；(ii)-C(R^19a)＝Y-中，R^19a表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、羟基、取代或非取代C₁-C₈烷氧基、C₂-C₉烷酰氧基、C₂-C₉烷酰基、C₂-C₉烷氧羰基或氰基；Y表示-C(R²⁴)-Z-或N，其中R²⁴表示氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、取代或非取代芳基、取代或非取代芳族杂环基、C₂-C₉烷酰基、C₂-C₉烷氧羰基或氰基，或R²⁴与R^19a一起表示单键；Z表示CONH或连接键，但满足下述条件：R⁵表示取代或非取代苯基、或者C₂-C₉烷氧羰基，D不表示-CH₂CH₂-或-CH＝CH-；上述中，芳基选自苯基和萘基；芳烷基选自C₇-C₁₅芳烷基；芳族杂环基和杂芳烷基的杂芳基部分选自吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹噁啉基、萘啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、噁唑基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、嘌呤基；含N杂环基选自吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、高哌啶子基、高哌嗪基、四氢吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基，其中取代芳基、取代芳族杂环基和取代芳烷基的取代基选自C₁-C₈烷基、羟基、C₁-C₈烷氧基、C₂-C₉烷酰基、C₂-C₉烷氧羰基、羧基、氨基羰基、三氟甲基、氨基、氰基、硝基和卤素，含氮取代杂环基的取代基选自C₁-C₈烷基、芳基、芳烷基，C₁-C₈烷氧基的取代基选自卤素。