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1.制备下式肽的方法<img file="C998119700002C1.GIF" wi="469" he="117" />其中J、L和M是直链肽片段，且K<sub>2</sub>是环状肽片段；该方法包括如下步骤：(1)通过向树脂上顺次连接适宜保护的氨基酸残基制备M-_，制得：M-_ III其中_是适宜的肽合成树脂，M是肽片段；(2)通过常规的肽合成分别制备式IV的N-末端保护的环状肽<img file="C998119700002C2.GIF" wi="939" he="102" />其中P是适宜的胺保护基，(3)将肽III与肽IV偶联得到式V的肽<img file="C998119700002C3.GIF" wi="937" he="125" />(4)(a)以式VI的单个肽的形式制备肽片段J和L<img file="C998119700002C4.GIF" wi="938" he="108" />然后将保护基从肽V的N-端移去，将肽VI与肽V的去保护衍生物偶联得到式VII的肽<img file="C998119700003C1.GIF" wi="962" he="108" />或者，(b)将保护基从肽V的N-端移去，向式V的去保护衍生物顺次加入肽J和L的保护了的单个氨基酸单元，其中，在各个添加之间采用适当的去保护方法，或者，(c)以肽片段的形式单独制备肽J和L，并将这些肽片段偶联到从式V的肽开始的正在延伸的肽上；(5)从树脂上切割所得的肽，将肽去保护并从反应液中回收。 |
