| 摘要 |
本发明揭示一种下式之四氢唑，其中 R1为氢；C1-C20烷基；C1-C20羟基烷基；C1-C20羟基烷氧基；C1-C20胺烷基；N-C1-C20单烷胺基-C1-C20烷基；N-C1-C20单烷胺基羟基-C1-C20烷氧基；N,N-C1-C20二烷胺基-C1-C20烷基；N,N-C1-C20二烷胺基羟基-C1-C20烷氧基；羧基；羧基-C1-C20烷基酯；C1-C20卤烷基；C1-C20-卤烷氧基；C3-C12环烷基；C2-C20烯基；C4-C12环烯基；C3-C20炔基；C4-C12环炔基；苯基或苯基-C1-C5烷基，各为未经取代或经C1-C5烷基，C3-C12环烷基，C1-C5烷氧基，C3-C12环烷氧基，C2-C20炔氧基；卤素，羧基，C1-C7烷羰基，C1-C7烷氧羰基，C3-C12环烷羰基，C3-C12-环烷氧羰基，氰基，三氟甲基，五氟乙基，胺基，N,N-单-或二-C1-C20烷胺基或经硝基取代， R2为氢；羟基；C1-C20烷基；C3-C2环烷基；C2-C20烯基；C4-C12环烯基；C3-C20炔基；C4-C12环炔基；C1-C20烷氧基；C2-C20炔氧基；卤素；氰基；C1-C7烷羰基；硝基；三氟甲基；或五氟乙基； R3及R4各彼此独立为氢；或C1-C20烷基；或R3及R4一起表示C2-C20烷撑基；C2-C20烯撑基；C4-C20-炔撑基；或被-N(R6)-中断之C3-C20烷撑基，该二价基可能进一步经一个或以上之C1-C20烷基，C3-C12-环烷基，C2-C20烯基，C4-C12环烯基，C3-C20炔基，C4-C12环炔基，C1-C7-烷氧羰基，苯基或苯基-C1-C5烷基取代，各为未经取代或经C1-C5烷基，C3-C12环烷基，C1-C5烷氧基，C3-C12环烷氧基，卤素，羧基，C1-C7-烷氧羰基，C3-C12环烷氧羰基，氰基，三氟甲基，五氟乙基，胺基，N,N-单-或二-C1-C20烷胺基或经硝基取代；或R3及R4一起表示二环[x.y.z.]C4-C20烷撑；或被-N(R6)-中断之二环[x.y.z.]C4-C20烷撑，其中x，y及z各彼此独立为0至10； R5为氢；羟基；C1-C20烷基；C1-C20烷氧基；C3-C12环烷基；C2-C20烯基；C4-C20环烷基；C3-C20炔基；C4-C12环炔基；苯基或苯基-C1-C5烷基，各为未经取代或经C1-C5烷基，C3-C12环烷基，C1-C5烷氧基，C3-C12环烷氧基，卤素，羧基，C1-C7-烷氧羰基，C3-C12环烷氧羰基，氰基，三氟甲基，五氟乙基，胺基，N,N-单-或二-C1-C20烷胺基或经硝基取代； R6为氢；C1-C20烷基；C3-C12环烷基；C2-C20烯基；C4-C12环烯基；C3-C20-炔基；C4-C12环炔基；C1-C7烷氧羰基；苯基或苯基-C1-C5烷基，各为未经取代或经C1-C5烷基，C3-C12环烷基，C1-C5烷氧基，C3-C12环烷氧基，卤素，羧基，C1-C7-烷氧羰基，C3-C12环烷氧羰基，氰基，三氟甲基，五氟乙基，胺基，N,N-单-或二-C1-C20烷胺基或经硝基取代； Q为-SO2-；-O-；或-(CO)-； X为-OH-；或-N-； m为1至3；及 t为0或1。该等化合物适合作为抗微生物活性组份。 |
| 主权项 |
1.一种下式之化合物, 其中 R1为氢或C1-C3烷基; R2为氢;C1-C6烷基;N-C1-C10单烷基-胺基羟基-C1-C10烷氧 基;C1-C3-烷氧基;卤素;三氟甲基;或C1-C3烷氧羰基; R3及R4各彼此独立为氢;或C1-C10烷基;或R3及R4一起表 示C2-C20烷撑基;或被-N(R6)-中断之C3-C5烷撑基,其二 价基可能进一步经C1-C10烷基或C3-C4-环烷基取代; R5为氢;C1-C6烷基或苯基; R6为氢;C1-C10烷基;苯基-C1-C3烷基或C1-C7-烷氧羰基; X为-CH-;及 m为1至2。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1为氢或C1-C3烷基; R2为氢;C1-C6烷基;C1-C3烷氧基;卤素或三氟甲基; R3及R4各彼此独立为氢;或C1-C10烷基;或R3及R4表示C2- C20烷撑基;或被-N(R6)-中断之C3-C5烷撑基,该二价基 可能进一步经C1-C10烷基或C3-C4环烷基取代; R5为氢;C1-C6烷基或苯基; R6为氢;C1-C10烷基;苯基-C1-C3烷基或C1-C7烷氧羰基; X为-CH-;及 m为1至2。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为氢 或C1-C3烷基。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为氢 ;或CH3。 5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2为氢 ;C1-C6烷基;C1-C3烷氧基;或卤素。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2为氢 ;C1-C3烷基;C1-C3烷氧基;或卤素。 7.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其对应于 下式 , 其中 R1为氢或C1-C3烷基; R2为氢;C1-C6烷基;N-C1-C10单烷基胺基羟基-C1-C10烷氧 基;C1-C3烷氧基;卤素;三氟甲基;或C1-C3烷氧羰基; R5为氢;C1-C6烷基或苯基; R6为氢;C1-C10烷基;苯基-C1-C3烷基或C1-C7烷氧羰基; T1为C2-C20烷撑;或被-N(R6)-中断之C3-C5烷基; X为-CH-;及 s为1至2。 8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中T1为-(CH2)2 -12-基及 R6为氢;或C1-C5烷基。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中T1为-(CH2)3 -,-(CH2)4-,-(CH4)5-,或-(CH2)10-基;及R6为氢;或C1-C5烷基 。 10.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R5为 氢;C1-C6烷基或苯基。 11.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R5为 氢;C1-C3烷基;或苯基。 12.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其为式 其中 R6'及R6"各彼此独立为氢;C1-C10烷基;C1-C7烷氧羰基; 或苯基-C1-C3烷基; T1为-CH-;或-N-;及 R1,R2,R5,R6及X如申请专利围第6项中所定义。 13.根据申请专利围第12项之化合物,其中 R6',R6"及R6各彼此独立为氢;C1-C8烷基;C1-C7-烷氧羰基 ;或苯基-C1-C3烷基。 14.根据申请专利范围第13项之化合物,其中R6',R6"及 R6各彼此独立为氢;C1-C5烷基或C1-C7-烷氧羰基。 15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其对应于 式 , 其中 R1为氢;或C1-C5烷基; R2为氢;C1-C4烷基;Cl或Br; R5为氢;C1-C5烷基;或苯基; R6'及R6"各彼此独立为氢;C1-C5烷基;或C1-C7烷氧羰基; R6为氢,C1-C5烷基;C1-C7烷羰基;或苯基-C1-C3烷基; T1为-CH-;或-N-及 X为-CH-。 16.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用在皮 肤,黏膜及头发之抗微生物处理,脱臭及消毒。 17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中该化合 物系用于消毒及脱臭。 18.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用在处 理织物纤维材料。 19.根据申请专利范围第18项之化合物,其中该化合 物系用于防腐。 20.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用在洗 涤或清洁调配物。 21.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用在赋 与塑胶,纸,非织物,木材或皮革抗微生物性质及防 腐。 22.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用在赋 与工业品(特别是淀粉或纤维素衍生物、表面涂料 及油墨之印刷增稠剂)抗微生物性质及防腐。 23.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用作为 在工业方法(特别是在纸处理)中之抗生物剂。 24.一种用于皮肤、黏膜或头发之抗微生物处理、 脱臭及消毒之个人保养制剂,其包括0.01至15重量%( 以组成物之总重量为基准)之根据申请专利范围第 1项之化合物及化粧品上可容许之佐药。 25.一种用于消毒或脱臭之口服组成物,其包括0.01 至15重量%(以组成物之总重量为基准)之根据申请 专利范围第1项之化合物及口服上可容许之佐药。 26.一种用于治疗细菌感染之药物,其包括根据申请 专利范围第1项之化合物及治疗上可容许之佐药。 |
