噻庚英并[3,2－b]二氢吡啶和相关组合物及方法

摘要

本发明提供式(I，II，V)的新化合物噻庚英并[3，2－b]二氢吡啶。这些化合物可用作钙通道拮抗剂，它们具有心血管活性、止喘及抗支气管收缩活性。因此，本发明还提供用于防止和治疗各种疾病的药学组合物及方法，所述疾病例如过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食管痉挛、青光眼、早产、泌尿道疾病、胃肠运动失调以及心血管疾病。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，式I其中(a)R₁、R₂、R₃、R₄和R₅独立选自H、OH、卤素、氰基、NO₂、烷基、C_1-8烷氧基、C_1-8烷基磺酰基、C_1-4烷氧羰基、C_1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R₁和R₂构成)；(b)R₆选自H、C_1-5直链或支链烷基、取代烷基、芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基，其中所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基可以被C_1-8直链或支链烷基、或苯甲基取代，并且所述取代烷基可以被C_1-8烷氧基、C_2-8烷酰氧基、苯基乙酰氧基、苯甲酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基或NR’R”取代，其中(i)R’和R”独立选自基团H、C_1-8直链或支链烷基、C_3-7环烷基、苯基、苯甲基、苯乙基，或(ii)R’和R”一起构成杂环，其选自哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代、硫代吗啉代、哌嗪基、2-噻吩并、3-噻吩并以及所述杂环的N-取代衍生物，所述N-取代衍生物被H、C_1-8直链或支链烷基、苯甲基、二苯甲基、苯基和/或取代的苯基(被NO₂、卤素、C_1-8直链或支链烷基、C_1-8烷氧基和/或三氟甲基取代)取代；(c)R₇选自芳基、3-吡啶基、2-噻吩并和3-噻吩并；并且(d)n为1-5的整数。