发明名称 Pluraflavin和其衍生物,及它们的制备方法和用途
摘要 本发明涉及式(I)化合物和其生理可接受盐,其中R<SUB>1</SUB>是糖;R<SUB>2</SUB>是-CH<SUB>2</SUB>-O-(R<SUB>7</SUB>)m、R<SUB>7</SUB>代表糖,或R<SUB>2</SUB>是-COOH;R<SUB>3</SUB>是未取代的或被至少一个OH取代的、包含环氧化物的基团,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基;R<SUB>5</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基或C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基;R<SUB>4</SUB>、R<SUB>6</SUB>、R<SUB>8</SUB>和R<SUB>10</SUB>彼此独立地是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基、-X<SUB>2</SUB>H或-X<SUB>2</SUB>R<SUB>12</SUB>,或R<SUB>4</SUB>和R<SUB>6</SUB>一起和/或R<SUB>8</SUB>和R<SUB>10</SUB>一起是=X<SUB>2</SUB>;X<SUB>2</SUB>是O、NH、N-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、N-C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基、N-C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基或S;R<SUB>12</SUB>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基、芳基或酰基;且m和n是1或2。该化合物可以通过发酵从微生物放线菌目(Actinomycetales)的种HAG 003959(DSM 12931)的培养物获得。因此,本发明涉及这些化合物的制备方法和其作为药物,例如抗肿瘤剂的用途。∴
申请公布号 CN1162441C 申请公布日期 2004.08.18
申请号 CN01805207.X 申请日期 2001.02.15
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 L·弗泰斯;K·埃利希;M·克瑙夫;J·温克;F·P·巴伯纳;E·A·鲍尔斯;E·A·卡什曼
分类号 C07H17/04;C12P19/60;C12P19/26;A61K31/70;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/00 主分类号 C07H17/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.所有立体化学形式和这些形式的任何比例混合物的式I化合物,以及其生理可接受盐或衍生物,<img file="C018052070002C1.GIF" wi="949" he="500" />其中R<sub>1</sub>是<img file="C018052070002C2.GIF" wi="495" he="656" />R<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>-O-(R<sub>7</sub>)m,其中R<sub>7</sub>是<img file="C018052070002C3.GIF" wi="365" he="326" />R<sub>3</sub>是<img file="C018052070003C1.GIF" wi="367" he="194" />或<img file="C018052070003C2.GIF" wi="440" he="232" />R<sub>5</sub>选自H原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;R<sub>4</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>10</sub>彼此独立地选自H原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,-X<sub>2</sub>H基团,其中H直接与X<sub>2</sub>的第一个原子键合,和-X<sub>2</sub>R<sub>12</sub>,其中R<sub>12</sub>直接与X<sub>2</sub>的第一个原子键合,并且任选地R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>一起是双键连接的-X<sub>2</sub>基团,任选地R<sub>8</sub>和R<sub>10</sub>一起是双键连接的-X<sub>2</sub>基团,其中所有的X<sub>2</sub>均独立地选自氧原子、-NH基团、-N-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-N-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、-N-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基和硫原子,其中所有的R<sub>12</sub>均独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、芳基和酰基;且m选自1和2。
地址 德国法兰克福