制备取代的哌啶的方法

摘要

本发明涉及制备式1化合物或其盐的方法，其特征在于，该方法包括：a)式2化合物的硼氢化，式中，A是亚芳基；R¹是-C^*R³R⁴R⁵；R²是-O-烷基、-O-环烷基、-O-烯基、-O-芳基、-O-芳烷基、-O-芳烷氧基烷基、-O-烷基磺酰基、-O-芳基磺酰基、氯、溴或碘；R³是氢；R⁴是芳基；R⁵是烷基、环烷基、芳基、烷氧基烷基或羟基烷基；且其中C^*是不对称碳原子；b)任选接下来分离所需的立体异构体。∴

主权项

1.一种制备式1化合物或其盐的方法，其特征在于，该方法包括a)式2化合物的硼氢化式中A是亚苯基，其中该亚苯基任选由一至四个另外的独立地选自烷基、卤素或硝基的取代基取代；R¹是-C^*R³R⁴R⁵；R²是-O-烷基、-O-环烷基、-O-烯基、-O-芳基、-O-芳烷基、-O-芳烷氧基烷基、-O-烷基磺酰基、-O-芳基磺酰基；R³是氢；R⁴是苯基，该苯基任选由一个或多个独立地选自烷基、卤素或硝基的基团取代；R⁵是烷基、环烷基、芳基、烷氧基烷基或羟基烷基；且C^*是不对称碳原子；其中所述烷基为含有1至8个碳原子的支链或非支链烷基；所述环烷基为含有3至8个碳原子的环烷基；所述烯基为含有2至8个碳原子的烯基；所述芳基为苯基或萘基，并且在所述苯基或萘基上可以带有一个或多个选自烷基、环烷基、烷氧基、卤素、羧基、烷氧基羰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基的取代基；所述芳烷基为氢原子被芳基取代的烷基；所述烷氧基为-O-烷基；所述芳烷氧基烷基为其中氢被烷氧基取代、而该烷氧基中的氢又被芳基取代的烷基；b)任选接下来分离所需的立体异构体。