制备取代的嘧啶的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的取代嘧啶的方法，其中R¹、R²、R³、R⁴和X如权利要求1所定义，该方法包括将式(II)的脒或其盐与式(III)的3，3-二取代乙烯基羰基化合物反应，其中L表示卤原子或式-X-R²的基团，(a)当L表示卤原子时，该反应在碱和式(IV)：H-X-R²的存在下在惰性溶剂中进行；或者(b)当L表示-X-R²时，该反应在碱的存在下在惰性溶剂中进行。∴

主权项

1.一种制备式I的取代的嘧啶化合物的方法，其中R¹和R²分别独立地表示可选择性取代的烷基、环烷基、苯基或杂芳基，R³和R⁴分别独立地表示氢原子或可选择性取代的烷基或苯基，并且X表示O或S，其中所述可选择性取代的烷基或环烷基的取代基选自：苯基、卤原子、硝基、氰基、羟基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基和C_1-4烷氧羰基；其中所述可选择性取代的苯基或杂芳基的取代基选自：卤原子、硝基、氰基、羟基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基和C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷硫基和卤代硫烷基。该方法包括将其中R¹具有式I所述含义的式II的脒或其盐，与式III的3，3-二取代的乙烯基羰基化合物在下列条件下反应，其中R³和R⁴具有上述含义，并且L表示卤原子或式-X-R²的基团，(a)如果L表示卤原子，该反应在碱和式IV化合物的存在下在惰性溶剂中进行，                     H-X-R²    (IV)其中X和R²具有上述含义，或者(b)如果L表示式-X-R²，该反应在惰性溶剂中和在碱的存在下进行。