通过分离R－和S－西酞普兰混合物制备外消旋西酞普兰和/或S－或R－西酞普兰的方法

摘要

本发明涉及通过分离某一对映体含量多于50％的R－和S－西酞普兰混合物成为由外消旋西酞普兰组成的组份和/或S－或R－西酞普兰的组份制备外消旋西酞普兰游离碱或其加酸成盐和/或作为游离碱或其酸加成盐的S－或R－西酞普兰的方法，该方法的特征是i)西酞普兰从溶剂中以分离碱或其酸加成盐沉淀；ii)从母液中分离形成的沉淀；iia)假如沉淀是结晶，选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iib)假如沉淀不是结晶，选择性地重复i)和ii)步骤，直到得到结晶的沉淀，再将结晶的沉淀选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iii)将母液选择性地进一步提纯，从母液中分离S－西酞普兰或R－西酞普兰，并且选择性地转化成其酸加成盐。

主权项

1.通过分离某一对映体多于50％的R-和S-西酞普兰混合物成为由外消旋西酞普兰组成的组份和/或S-西酞普兰或R-西酞普兰的组份制备外消旋西酞普兰游离碱或其酸加成盐和/或作为游离碱或其酸加成盐的R-或S-西酞普兰的方法，该方法特征是：i)从溶剂中以游离碱或其酸加成盐沉淀西酞普兰；ii)从母液中分离形成的沉淀；iia)假如沉淀是结晶，选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iib)假如沉淀不是结晶，选择性地重复i)和ii)步骤，直到得到结晶的沉淀，再将结晶的沉淀选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iii)将母液选择性地进一步提纯，从母液中分离S-西酞普兰或R-西酞普兰，并且选择性地转化成其酸加成盐。