吡啶并吡啶并吡咯并[3,2－g]吡咯并[3,4－e]吲哚和吡啶并吡咯并[2,3－a]吡咯并[3,4－c]咔唑化合物,制备它们的方法以及含它们的药物组合物,申请号CN02812683.1-传众专利搜索

发明名称	吡啶并吡啶并吡咯并[3,2－g]吡咯并[3,4－e]吲哚和吡啶并吡咯并[2,3－a]吡咯并[3,4－c]咔唑化合物,制备它们的方法以及含它们的药物组合物
摘要	吡啶并吡啶并吡咯并[3，2－g]吡咯并[3，4－e]吲哚和吡啶并吡咯并[2，3－a]吡咯并[3，4－c]咔唑化合物，制备它们的方法以及含它们的药物组合物见式(Ⅰ)，其中：W<SUB>1</SUB>和W<SUB>2</SUB>与它们结合的碳原子一起表示苯基或吡啶基，并且至少一个W<SUB>1</SUB>或W<SUB>2</SUB>表示吡啶基，R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>各表示说明书中定义的式U－V基团，X和X<SUB>1</SUB>各表示氢原子或羟基，烷氧基，巯基或烷硫基基团，Y和Y<SUB>1</SUB>各表示氢原子，或X和Y，X<SUB>1</SUB>和Y<SUB>1</SUB>，与结合它们的碳原子一起，表示羰基或硫代羰基基团，R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>如说明书定义，Q<SUB>1</SUB>，Q<SUB>2</SUB>表示氢原子，或Q<SUB>1</SUB>和Q<SUB>2</SUB>与结合它们的碳原子一起形成芳香键。本发明的化合物用作药剂。
申请公布号	CN1520415A	申请公布日期	2004.08.11
申请号	CN02812683.1	申请日期	2002.06.28
申请人	瑟维尔实验室	发明人	M·普律多姆;C·马曼恩;S·鲁捷;G·库代尔;J－Y·梅鲁尔;J·希克曼;A·皮埃尔;P·勒纳尔;B·普法伊费尔
分类号	C07D471/22;C07D498/22;A61K31/44;//(C07D471/22,221:00,209:00,209:00,209:00)(C07D471/22,221:00,209:00,209:00)	主分类号	C07D471/22
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	林柏楠;刘金辉
主权项	1.式(I)化合物，它们的对映异构体和非对映异构体，以及与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐：<img file="A028126830002C1.GIF" wi="911" he="535" />其中：W<sub>1</sub>，W<sub>2</sub>与它们结合的碳原子一起分别表示苯基或吡啶基，其中至少一个W<sub>1</sub>或W<sub>2</sub>表示吡啶基，R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>可以相同或不同，各自独立地表示式U-V基团，其中：U表示单键，或非强制性地由一种或多种相同或不同的选自卤素和羟基的基团取代的，和/或非强制性地含一个或多个不饱和键的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，V表示选自如下的基团：氢，卤素原子，氰基，硝基，叠氮基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中该烷基部分可以为直链或支链)，羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，芳氧基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中该烷氧基部分可以为直链或支链)，甲酰基，羧基，氨基羰基，NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-C(O)-T<sub>1</sub>，-C(O)-NR<sub>6</sub>-T<sub>1</sub>，-NR<sub>6</sub>-C(O)-T<sub>1</sub>，-O-C(O)-T<sub>1</sub>，-C(O)-O-T<sub>1</sub>，-O-T<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-O-T<sub>2</sub>-OR<sub>6</sub>，-O-T<sub>2</sub>-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>-T<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-NR<sub>6</sub>-T<sub>2</sub>-OR<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>-T<sub>2</sub>-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>和-S(O)<sub>t</sub>-R<sub>6</sub>，其中：R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>，可以相同或不同，各自表示选自如下的基团：氢原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基和芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中该烷基部分可以是直链或支链)，或R<sub>6</sub>+R<sub>7</sub>与结合它们的氮原子一起形成非强制性地含5到10个原子的饱和的，单环的或双环的杂环，在该环系中，第二个杂原子选自氧和氮，并且非强制性地由选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中该烷基部分为直链或支链)，羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，氨基，直链或支链单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，和二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(其中各烷基可以为直链或支链)的基团取代，T<sub>1</sub>表示选自如下的基团：直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中烷基部分为直链或支链)，由选自-OR<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>和-C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>的基团(其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>定义如上)取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，以及由选自-OR<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>和-C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>的基团(其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>定义如上)取代的直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)亚链烯基链，T<sub>2</sub>表示直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，t表示0到2的整数，R<sub>3</sub>表示选自如下的基团：氢原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基(其中该烷基部分可以为直链或支链)，环烷基，环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基(其中该烷基部分可以为直链或支链)，-OR<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-O-T<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-NR<sub>6</sub>-T<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷基氨基，二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟烷基)氨基(其中各烷基部分可以是直链或支链)，-C(O)-R<sub>6</sub>和-NH-C(O)-R<sub>6</sub>基团以及由一个或多个相同或不同的选自卤素原子和氰基，硝基，-OR<sub>6</sub>，-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，-C(O)R<sub>6</sub>，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷基氨基，二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟烷基)氨基(其中各烷基部分可以是直链或支链)，和-C(O)-NHR<sub>6</sub>的基团(其中R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>和T<sub>2</sub>定义如上)取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，X表示选自氢原子和羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，巯基以及直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的基团，Y表示氢原子，或X以及Y与结合它们的碳原子一起形成羰基或硫代羰基，X<sub>1</sub>表示选自氢原子和羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，巯基以及直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基的基团，Y<sub>1</sub>表示氢原子，或X<sub>1</sub>和Y<sub>1</sub>与结合它们的碳原子一起形成羰基或硫代羰基，Q<sub>1</sub>，Q<sub>2</sub>表示氢原子，或Q<sub>1</sub>和Q<sub>2</sub>与结合它们的碳原子一起形成芳香键，R<sub>4</sub>表示式(a)基团：<img file="A028126830004C1.GIF" wi="349" he="391" />其中：R<sub>a</sub>，R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>，可以相同或不同，各自独立地表示选自如下的基团：氢原子和卤素原子，以及羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，芳氧基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中烷氧基部分为直链或支链)，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中烷基部分为直链或支链)，芳基，-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>(其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>定义如上)，叠氮基，-N＝NR<sub>6</sub>(其中R<sub>6</sub>定义如上)，以及-O-C(O)-R<sub>8</sub>，其中R<sub>8</sub>表示直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(非强制性地由选自卤素，羟基，氨基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基，和二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(其中各烷基部分可以是直链或支链)的一个或多个取代基取代)，芳基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中烷基部分为直链或支链)，环烷基或杂环基烷基，R<sub>d</sub>表示亚甲基或式-U<sub>1</sub>-R<sub>a</sub>基团，其中U<sub>1</sub>表示单键或亚甲基，R<sub>a</sub>定义如上，n为0或1，R<sub>5</sub>表示选自氢原子和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(其中烷基部分为直链或支链)，芳基磺酰基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基，-OR<sub>6</sub>以及-C(O)-R<sub>6</sub>(其中R<sub>6</sub>定义如上)的基团，或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起表示式(b)或(c)基团(条件是Q<sub>1</sub>和Q<sub>2</sub>一起形成芳香键)：<img file="A028126830004C2.GIF" wi="873" he="406" />其中：碳原子1与环(A)氮原子键合，碳原子2与环(B)氮原子键合，R<sub>a</sub>，R<sub>b</sub>，R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>定义如上，n为0或1，芳基可被理解为表示苯基，萘基，二氢萘基，四氢萘基，茚基或2，3-二氢化茚基，各基团非强制性地由一个或多个相同或不同的选自卤素，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤烷基，羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，和非强制性地由一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的氨基的基团取代。
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