含铜胺氧化酶的碳环肼基抑制剂

摘要

本发明涉及作为含铜胺氧化酶抑制剂的碳环肼基化合物或药学上可接受的溶剂化物、水合物或它们的盐，已知这些化合物可作为氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)的抑制剂，包括已知作为血管粘附蛋白－1(VAP－1)的人类SSAO的抑制剂。这些SSAO抑制剂具有治疗某些紊乱和疾病的治疗作用，所述紊乱和疾病包括，但不限于大量的炎性紊乱和疾病(特别是慢性炎性紊乱如慢性关节炎、炎性肠疾病和慢性皮肤病)、与碳水化合物代谢相关的疾病、与脂肪细胞分化或功能异常或平滑肌细胞功能异常相关的疾病以及各种血管疾病。所述新的化合物具有通式(I)，其中R¹－R¹¹如文中定义。

主权项

1.式1化合物或其异构体或药学上可接受的溶剂化物、水合物或它们的盐：其中：R1为氢或(C1-C4)烷基、芳烷基、(C2-C5)烷酰基、芳酰基或杂芳酰基；R2为氢、未取代的或取代的(C1-C4)烷基或未取代的或取代的芳烷基；R3-R5和R10相同或不同，为氢、未取代的或取代的(C1-C4)烷基、未取代的或取代的芳烷基、未取代的或取代的苯基或未取代的或取代的杂芳基；R3和R10为顺式或反式；R11为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C5)烷酰基或芳烷基；R6-R9相同或不同，为氢、未取代的或取代的(C1-C4)烷基、卤素、羟基、未取代的或取代的(C1-C4)烷氧基、未取代的或取代的芳烷氧基或(C1-C4)烷氨基；n为1、2或3，前提是当R2是甲基、n是1且R3-R11是氢时，R1不为甲基。