发明名称 合成氯嘌呤中间体的方法
摘要 本发明涉及制备式(I)碳环嘌呤核苷类似物、其盐和可药用衍生物的方法,包括在酸存在下将式(IV)化合物水解,在碱存在下将所形成的式(V)化合物就地与式(VI)化合物缩合,然后将所形成的中间体闭环,其中P是保护基。∴∴
申请公布号 CN1160354C 申请公布日期 2004.08.04
申请号 CN98812152.2 申请日期 1998.10.14
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 M·F·琼斯;C·J·瓦利斯
分类号 C07D473/00 主分类号 C07D473/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;谭明胜
主权项 1.制备可选择性地以盐或络合物形式存在的式(I)化合物的方法,<img file="C9881215200021.GIF" wi="789" he="494" />包括在酸存在下将式(IV)化合物水解,在极性溶剂中、在碱存在下将所形成的式(V)化合物就地与式(VI)化合物缩合,<img file="C9881215200022.GIF" wi="710" he="136" />其中P是酰基或取代的氧羰基,<img file="C9881215200023.GIF" wi="712" he="138" /><img file="C9881215200024.GIF" wi="641" he="278" />R代表CHO或H,然后在无机酸的存在下,就地将所得式(VII)中间体和原甲酸三烷基酯反应,以获得式(I)化合物,<img file="C9881215200031.GIF" wi="762" he="563" />其中R代表CHO或H,可选择性地将所得式(I)化合物与酸或络合剂反应以生成盐或络合物。
地址 英国梅得塞克斯