| 摘要 |
Se describe y reivindica una sal cristalina estable, farmacéuticamente aceptable, del difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4-(1-metilpiperidin-4-il)pirazina, compuesto cuya cristalización conduce a la obtención de dos formas cristalinas diferentes, según el medio solvente utilizado en la etapa de cristalización: metanol o etanol (95%). Este condicionamiento conduce a la formación de cristales circulares (finos) - p.f. 213°C (forma 1) con picos en el diagrama de difracción RX en polvo a 6,280; 7,830 y 19,513 A. La otra forma cristalina se obtiene por cristalización en etanol 50%, forma cuyo patrón de difracción a 8,833; 20,810 y 23,824 A (forma 2), morfológicamente estable en condiciones de elevada humedad relativa (> 70%). Esta forma también puede obtenerse por cristalización de la forma 1 en agua. Dicho compuesto posee propiedades inhibitorias de la serina proteasa, factor Xa, útil en el tratamiento de trastornos vasculares. Conforme a las experiencias realizadas, dicho compuesto es potencialmente útil en el tratamiento o profilaxis de estados de trombosis; por ejemplo, trombosis venosa o arterial, embolias pulmonares y cerebral. |
