发明名称 制备6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-5-基乙酸的方法
摘要 本发明涉及一种制备式I化合物的方法,其中式III化合物与草酰氯反应,所得产物在升高温度下、水相内用肼及碱金属氢氧化物处理。处理完成后通过添加醚生成三相系统,将中间相酸化即得式I化合物。本发明进一步涉及一种式I化合物的多晶型物。∴
申请公布号 CN1160357C 申请公布日期 2004.08.04
申请号 CN01804235.X 申请日期 2001.01.26
申请人 默克勒有限公司 发明人 T·卡默迈尔;S·劳弗;P·默克勒;H-G·施特里格尔
分类号 C07D487/04;A61K31/40;A61P21/00;//(C07D487/04,209∶00,209∶00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.一种制备式I化合物的方法<img file="C0180423500021.GIF" wi="583" he="428" />其中式III化合物<img file="C0180423500022.GIF" wi="654" he="363" />与草酰氯反应,所得产物在120至180℃、在沸点至少为140℃的脂肪族一元或二元醇存在的条件下、在水相内用肼及碱金属氢氧化物处理,处理完成后通过添加醚生成三相系统,将中间相酸化即得式I化合物。
地址 德国乌尔姆