发明名称 吡唑基芳炔
摘要 本发明涉及吡唑基芳炔及其用途、制备这些吡唑基芳炔的方法及其中间体。
申请公布号 CN1517339A 申请公布日期 2004.08.04
申请号 CN200410002517.0 申请日期 2004.01.07
申请人 拜尔化学品股份公司 发明人 W·埃本贝克;F·拉普夫;A·马霍尔德
分类号 C07D231/12;A01N43/56 主分类号 C07D231/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹雪梅;马崇德
主权项 1.制备式(I)化合物的方法<img file="A20041000251700021.GIF" wi="704" he="317" />其中R<sup>1</sup>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷基或式(II)的基团                    (C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烷基)-B-D-E  (II)和R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳基烷氧基,氯,氟,氰基,游离的甲醛基或被保护的甲醛基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>氟代烷氧基或式(IIIa)到式(IIIf)的基团:A-B-D-E      (IIIa)        A-E          (IIIb)A-SO<sub>2</sub>-E     (IIIc)        A-B-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup> (IIId)A-SO<sub>3</sub>W      (IIIe)        A-COW        (IIIf)其中,在式(II)和式(IIIa)到式(IIIf)中,A   不存在或者是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>氟代亚烷基,和B   不存在或者是氧,硫或NR<sup>4</sup>其中R<sup>4</sup> 是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,和D   是羰基,和E   是R<sup>5</sup>,OR<sup>5</sup>,NHR<sup>6</sup>,N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>,其中R<sup>5</sup> 是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基,和R<sup>6</sup> 各自独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基,或N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>一起是含有4-12个碳原子的环氨基,和W  是OH,NH<sub>2</sub>或OM,其中M是碱金属离子、一半的等价碱土金属离子、铵离子或有机铵离子,和Ar 是含有的环原子总数为5-18的单-,双-或三环芳基,其中每个环至多一个环原子选自氧,硫和氮,以及单-,双-或三环芳基任选被单取代或多取代,其特征在于· 在步骤a)中,式(IV)化合物通过在催化剂存在下与式(V)化合物反应生成式(VI)化合物<img file="A20041000251700031.GIF" wi="516" he="298" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是如上所定义的基团,和Hal  是氯,溴或碘,<img file="A20041000251700032.GIF" wi="359" he="73" />其中R<sup>7</sup> 是氢,卤素,Ar或COOR<sup>8</sup>其中R<sup>8</sup> 是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基或C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基,<img file="A20041000251700033.GIF" wi="641" he="340" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>7</sup>各自独立的是如上所定义的基团,和· 在步骤b)中I) 在R<sup>7</sup>是氢,卤素或COOR<sup>8</sup>的情况下,i) 式(VI)化合物任选在卤化反应后通过消除反应生成式(VII)化合物<img file="A20041000251700041.GIF" wi="596" he="301" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是如上所定义的,和ii) 在催化剂存在下式(VII)化合物与式(VIII)化合物反应生成式(I)化合物,                      Hal-Ar  (VIII)其中Ar  是如上所定义的,和Hal 是氯,溴或碘,II) 在R<sup>7</sup>是Ar的情况下,式(VI)化合物通过卤化反应和消除反应生成式(I)化合物。
地址 德国莱沃库森
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