噻唑烷二酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备式(I)化合物或其互变异构形式或其可药用盐，或其可药用溶剂化物的方法，其中：A¹表示取代或未取代的芳杂环基；R¹表示氢原子，烷基，酰基，其中芳基部分是取代或未取代的芳烷基，或表示取代或未取代的芳基；A²表示至多共5个取代基的苯环；和n表示2-6的整数；该方法包括催化还原式(II)化合物：其中A¹，R¹，A²和n的定义相应于通式(I)，其特征在于还原反应所采用的氢气压力大于20psi，和之后如果需要，生成式(I)化合物的可药用盐和/或可药用溶剂化物。∴

主权项

1.制备5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮化合物或其互变异构形式或其盐，或其溶剂化物的方法：该方法包括催化还原5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]亚苄基}-2，4-噻唑烷二酮或其互变异构形式或其盐，或其溶剂化物，其特征在于所述还原反应所采用的氢气压力大于20psi；以及之后如果需要，生成所述化合物的可药用盐和/或可药用溶剂化物，而且所用的氢化催化剂是含有5％-10％的钯的钯/炭催化剂，并且该催化剂的负载为催化剂/底物的10-50％w/w。