发明名称 用于预防和治疗疱疹病毒感染的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物
摘要 本发明提供了式(I)化合物(其中所有变量如本文中所定义)、含有这些化合物的药物组合物、其制备方法和它们作为药剂的用途。
申请公布号 CN1518550A 申请公布日期 2004.08.04
申请号 CN02812449.9 申请日期 2002.06.10
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 K·古德蒙森;B·A·约翰斯
分类号 C07D471/04;A61K31/505;A61K31/435;A61P31/12;//(C07D471/04,235:00,211:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹雪梅;马崇德
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="A0281244900021.GIF" wi="573" he="426" />其中:p是0,1,2,3或4;每个R<sup>1</sup>相同或不同,且独立地选自以下基团:卤素,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烯基,Ay,Het,-OR<sup>7</sup>,-OAy,-OR<sup>10</sup>Ay,-OHet,-OR<sup>10</sup>Het,-C(O)R<sup>9</sup>,-C(O)Ay,-C(O)Het,-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-C(O)NR<sup>7</sup>Ay,-C(O)NHR<sup>10</sup>Ay,-C(O)NHR<sup>10</sup>Het,-C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-C(NH)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-C(NH)NR<sup>7</sup>Ay,-S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>,-S(O)<sub>n</sub>Ay,-S(O)<sub>n</sub>Het,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>Ay,-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-NR<sup>7</sup>Ay,-NHHet,-NHR<sup>10</sup>Ay,-NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>环烷基,-R<sup>10</sup>Ay,-R<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>O-C(O)R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>O-C(O)Ay,-R<sup>10</sup>O-C(O)Het,-R<sup>10</sup>O-S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>OR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)NR<sup>7</sup>Ay,-R<sup>10</sup>C(O)NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NHOR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>Ay,-R<sup>10</sup>NHC(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,氰基,硝基和叠氮基;或两个相邻的R<sup>1</sup>基团与和它们键合的原子一起形成C<sub>5-6</sub>环烷基或含有1或2个杂原子的5或6-元杂环;每个R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同,且独立地选自以下基团:H,烷基,环烷基,链烯基,环烯基,-OR<sup>9</sup>,-C(O)R<sup>9</sup>,-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-C(O)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-C(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>,-SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>环烷基,-R<sup>10</sup>OR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NHCOR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>NHCOR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>和-R<sup>10</sup>NHC(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>;每个R<sup>9</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同,且独立地选自以下基团:H,烷基,环烷基,-R<sup>10</sup>环烷基,-R<sup>10</sup>OH,-R<sup>10</sup>(OR<sup>10</sup>)<sub>w</sub>,其中w是1-10,和-R<sup>10</sup>NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>;每个R<sup>10</sup>是相同的或不同的,且独立地选自下组基团:烷基,链烯基,炔基,环烷基和环烯基;Ay是芳基;Het是5-或6-元杂环基团或杂芳基;R<sup>2</sup>选自卤素,链烯基,环烷基,环烯基,Ay,Het,-OR<sup>7</sup>,-OAy,-OHet,-OR<sup>10</sup>Het,-S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>,-S(O)<sub>n</sub>Ay,-S(O)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-S(O)<sub>n</sub>Het,-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-NHHet,-NHR<sup>10</sup>Ay,-NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>NH<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>Ay;n为0,1或2;Y是N或CH;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,且各自独立地选自以下基团:H,卤素,烷基,链烯基,环烷基,Ay,Het,-OR<sup>7</sup>,-OAy,-C(O)R<sup>7</sup>,-C(O)Ay,-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,-CO<sub>2</sub>Ay,-SO<sub>2</sub>NHR<sup>9</sup>,-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-NR<sup>7</sup>Ay,-NHHet,-NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>环烷基,-R<sup>10</sup>OR<sup>7</sup>,-R<sup>10</sup>OAy,-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>和-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>Ay;q是0,1,2,3,4或5;和每个R<sup>5</sup>是相同的或不同的,且独立地选自下组基团:卤素,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烯基,Ay,Het,-OR<sup>7</sup>,-OAy,-OHet,-OR<sup>10</sup>Ay,-OR<sup>10</sup>Het,-C(O)R<sup>9</sup>,-C(O)Ay,-C(O)Het,-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-C(O)NR<sup>7</sup>Ay,-C(O)NHR<sup>10</sup>Het,-C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-C(NH)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-C(NH)NR<sup>7</sup>Ay,-S(O)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>Ay,-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-NR<sup>7</sup>Ay,-NHHet,-NHR<sup>10</sup>Ay,-NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>环烷基,-R<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>OR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(O)NR<sup>7</sup>Ay,-R<sup>10</sup>C(O)NHR<sup>10</sup>Het,-R<sup>10</sup>C(S)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>C(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,-R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>NHCOR<sup>9</sup>,-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-R<sup>10</sup>NR<sup>7</sup>Ay,-R<sup>10</sup>NHC(NH)NR<sup>9</sup>R<sup>11</sup>,氰基,硝基和叠氮基;或两个相邻的R<sup>5</sup>基团与和它们键合的原子一起形成C<sub>5-6</sub>环烷基或芳基;其中当Y是CH时,R<sup>3</sup>不是-NR<sup>7</sup>Ay;和它们的药学可接受的盐,溶剂化物和生理学功能化衍生物。
地址 美国宾夕法尼亚州