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Compuestos derivados de 4-piperazinil indol de fórmula general (1), en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halo, haloalquilo y alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y tioalquilo C1-6; R3 es -SO2-Ar, y Ar se selecciona de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alcoxilo inferior, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, hidroxilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, carbonilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, aminosulfonilo, y sulfonilamino; R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, trifluormetilo, ciano, y acilo; y R5 se selecciona de hidrógeno, bencilo y alquilo C1-6; o isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros, pro-fármacos, o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos. Su uso para la elaboración de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad que mejora con agonistas 5-HT6, un proceso para preparar los compuestos de fórmula (1) y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Particularmente los compuestos de fórmula (1) son útiles para el tratamiento o prevención de trastornos del SNC, tales como por ejemplo, psicosis, esquizofrenia, depresión maníaca, trastornos neurológicos, trastornos de la memoria, trastornos del déficit de la atención, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrófica, enfermedad de Alzheimer y enfermedad de Huntington; trastornos del tracto gastrointestinal; y obesidad.
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