摘要 |
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (1), en la que: R = alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más de hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoro, fluoro(alquilo C1-4) y fluoro(alcoxi C1-4); y X es hidrógeno o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, y arilo opcionalmente sustituido por uno o más de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoro(alquilo C1-4) y fluoro(alcoxi C1-4); o donde R es N-carboxibencil-2-pirrolidinil y X es 5-bromo; que comprende anadir por separado y de forma simultánea a una solución agitada de indol de fórmula (2) en la que X es como se ha definido antes: (a) una solución que contiene un cloruro de ácido de fórmula RCOCl, siendo R como se ha definido antes; y (ii) una solución de contiene un haluro de alquil- o aril-magnesio, de tal forma que (a) las soluciones (i) y (ii) se anaden con una separación suficiente para evitar que reaccionen entre sí; y (b) las soluciones (i) y (ii) se anaden a velocidades equivalentes de adición molar.
|