| 摘要 |
本发明系有关具有神经激拮抗剂活性，特定言之NK1拮抗剂活性之经取代之1,4–二–六氢啶–4–基–六氢衍生物，及其制法、含其之组合物及其作为医药之用途，特定言之用于治疗呕吐、焦虑症、抑郁症、疼痛、胰炎与IBS。根据本发明化合物可由通式(I)代表092127724p01.bmp且亦包括其医药上可接受之酸或硷加成盐、其立体化学异构型、其N–氧化物型与其前药，其中所有取代基均如申请专利范围第1项之定义。由于根据本发明化合物经由其阻断神经激受体而拮抗神经激作用之能力，特定言之藉由阻断NK1受体来拮抗P物质之作用，因此适用于预防与治疗神经激所媒介之病症，如，例如：CNS病变，特定言之抑郁症、焦虑症、与压力相关之障碍、睡眠障碍、认知障碍、人格异常、分裂情感性障碍、饮食异常、神经变性疾病、嗜瘾障碍、情绪障碍、性功能障碍、疼痛与其他CNS相关之病症；发炎；过敏性病变；呕吐；胃肠病变，特定言之应激性肠部症候群(IBS)；皮肤病变；血管痉挛疾病；纤维组织与胶原疾病；与免疫加强或压抑有关之病变，及风湿病与体重控制。092127724p01.bmp@eP |
