苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中，R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等；R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等；R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等；n为0或1。)

主权项

1.吡啶衍生物或其制药学上所允许的盐，其特征在于，以通式(I)表示，式中， R¹及R²可相同或相互不同，表示H、卤素、低级烷基、O-低级烷基、O-(被 卤素取代的低级烷基)、NH₂、NH-低级烷基、N(低级烷基)₂、NHCO-低级烷基、 O-低级亚烷基-NH-低级烷基、O-低级亚烷基-N(低级烷基)₂、O-低级亚烷基- CO₂R⁰、O-低级亚烷基-环烃或O-低级亚烷基-杂环、或R¹及R²一起成为-O-低级 亚烷基-O-； R⁰表示H、低级烷基或CH₂-(可被取代的苯基)； R³及R⁴可相同或相互不同，表示H、可被取代的低级烷基、卤素、CO₂R⁰、 CONH₂、CON(R⁰)-(可被取代的低级烷基)、可被取代的环烃、可被取代的杂环、 CO-(可被取代的低级烷基)、CO-(可被取代的环烃)、CO-(可被取代的杂环)或 CN、或者R³及R⁴一起成为低级亚烷基或氧代基； R⁵表示H、低级烷基、CO₂R⁰、CONH₂、CON(R⁰)-低级烷基、可被取代的环烃、 可被取代的杂环、低级亚烷基-可被取代的环烃、低级亚烷基-可被取代的杂环、 低级亚烯基-可被取代的环烃、低级亚烯基-可被取代的杂环、低级亚烷基-R⁵¹、 低级亚烷基-CO₂R⁰、CO-低级烷基、CO-(可被取代的环烃)、CO-(可被取代的杂 环)、CO-低级亚烷基-(可被取代的环烃)、CO-低级亚烷基-(可被取代的杂环)、 CO-O-低级亚烷基-(可被取代的环烃)、CO-O-低级亚烷基-(可被取代的杂环)、 CON(R⁰)(R⁵⁶)、C(R⁵³)(R⁵⁴)-R⁵⁵或低级亚烷基-C(R⁵³)(R⁵⁴)-R⁵⁵； R⁵¹为CO-低级烷基、CO-(可被取代的环烃)、CO-(可被取代的杂环)、CO- 低级亚烷基-(可被取代的环烃)、CO-低级亚烷基-(可被取代的杂环)、CN、OH、 O-低级烷基、O-(可被取代的环烃)、O-(可被取代的杂环)、O-低级亚烷基-(可 被取代的环烃)、O-低级亚烷基-(可被取代的杂环)、S-低级烷基、S-(可被取 代的环烃)、S-(可被取代的杂环)、S-低级亚烷基-(可被取代的环烃)、S-低级 亚烷基-(可被取代的杂环)、NH(R⁰)、N(R⁰)₂、N(R⁰)-(可被取代的环烃)、 N(R⁰)-(可被取代的杂环)、N(R⁰)-低级亚烷基-(可被取代的环烃)、N(R⁰)-低级 亚烷基-(可被取代的杂环)、N(R⁰)CO-低级烷基、N(R⁰)CO-(可被取代的环烃)、 N(R⁰)CO-(可被取代的杂环)、N(R⁰)CO-低级亚烷基-(可被取代的环烃)、N(R⁰)CO -低级亚烷基-(可被取代的杂环)、N(R⁰)CO-O-低级烷基、N(R⁰)CO-O-低级亚烷 基-(可被取代的环烃)或N(R⁰)CO-O-低级亚烷基-(可被取代的杂环)； R⁵³、R⁵⁴及R⁵⁵可相同或相互不同，表示H、低级烷基、CO₂R⁰、CON(R⁰)(R⁵⁶)、 R⁵¹或R⁵⁶； R⁵⁶为可被取代的环烃、可被取代的杂环、低级亚烷基-可被取代的环烃、 低级亚烷基-可被取代的杂环、低级亚烷基-R⁵¹或低级亚烷基-CO₂R⁰； n表示0或1； 其中，(1)R⁵为以CO结合的基或为H时，n表示0；(2)R³及R⁴均为H时， R⁵表示甲基、乙酰基、苄基以外的基。