发明名称 用作抗病毒剂的芳基磺酰胺类化合物
摘要 本发明涉及通式(I)所示新的芳基磺酰胺化合物,其中取代基R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、A和X具有在说明书中给出的含义,其制备方法及其作为抗病毒剂,尤其是抗巨细胞病毒的抗病毒剂的应用。
申请公布号 CN1516695A 申请公布日期 2004.07.28
申请号 CN02812158.9 申请日期 2002.04.08
申请人 拜尔公司 发明人 T·旺伯格;W·本德;P·埃肯伯格;S·伦伯格;K·亨林格;J·科德尼奇;A·科尔恩;S·拉德达茨;J·里施莱格;G·施米德特;H·滋梅曼恩;F·朱姆佩;M·拉德特科
分类号 C07D271/06;C07D413/04;C07D417/04;C07D498/04;A61K31/425;A61K31/4245;A61P31/12 主分类号 C07D271/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;马崇德
主权项 1.通式(I)化合物及其互变异构体、立体异构体、立体异构体 混合物和可药用盐: <img file="A0281215800021.GIF" wi="891" he="346" />其中 R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,并代表氢、羟基、卤素、硝基、氰基、三氟甲 基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基,或代表下式所示 基团 <img file="A0281215800022.GIF" wi="204" he="102" />或<img file="A0281215800023.GIF" wi="247" he="177" />其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,并分别代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其中所 述烷基可被一个或两个选自羟基、卤素、氰基、三氟甲基和三氟甲 氧基的取代基取代, A代表5或6元杂芳基,所述杂芳基经由碳原子连接在相邻的苯环 上,并具有1-3个选自N、O和/或S的杂原子, R<sup>1</sup>代表(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基,所述杂芳 基和杂环基分别具有1-3个选自N、O和/或S的杂原子,其中 R<sup>1</sup>可被最高达3个选自下列的取代基取代:羟基;氨基;一-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基氨基;二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基;卤素;硝基;氰基;氧代基;可 被氨基或羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;苯基;具有最 高达2个选自N、O和/或S的杂原子的5或6元杂环基;具有一个 或多个选自N、O和/或S的杂原子的5或6元杂芳基;-C(O)-O-R<sup>8</sup>; -C(O)-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;-NH-C(O)-R<sup>11</sup>;-NH-C(O)-C(O)-R<sup>12</sup>和-NH-SO<sub>2</sub>-R<sup>13</sup>, 其中 R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同,并分别代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基, 或 R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与和它们所连接的氮原子一起形成5或6元杂环,所述杂环 可以含有另外一个氮或氧杂原子,并且可以被相同或不同的选自下 列的取代基单取代或二取代:任选被羟基或氨基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷 基;氨基;羟基;(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基;氧代基;羧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基 羰基, R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>相同或不同,并分别代表三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羟基, 或代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,所述烷基任选被相同或不同的选自下列的取代 基单取代或二取代:氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、一-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰 基氨基、羟基、脒基、胍基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、羧基和苯基, 且 R<sup>13</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基,所述基团分别可以被卤素、氨 基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代, R<sup>4</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,所述烷基可以被相同或不同的选自下列的取代 基取代最高达3次:氨基、羟基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)- 链烷酰氧基和苯基,其中所述苯基可任选被相同或不同的选自卤 素、硝基、氰基、氨基和羟基的取代基单取代或二取代, 代表(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基,所述环烷基可以被相同或不同的选自下列的取 代基取代最高达3次:氨基、羟基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基,其中所述烷基任选被相同或不同的选自氨基、羟基、卤素和 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基的取代基取代最高达3次, 或代表(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基,所述芳基任选被相同或不同的选自卤素、硝 基、氰基、氨基和羟基的取代基单取代或二取代, 并且其中 X代表氧或硫, 并且其中含有氮的杂环还可以作为N-氧化物存在。
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