1－烷氧羰基－3－苯丙基衍生物的制备方法

摘要

公开了一种将1-烷氧羰基-3-氧代-3-苯丙基衍生物的催化还原，非常简便、高效和高生产率地制造杂质含量少、质量优良的1-烷氧羰基-3-苯丙基衍生物的方法。

主权项

1、一种制造1-烷氧羰基-3-苯丙基衍生物的方法，其中包括：将通式(I)表示的1-烷氧羰基-3-氧代-3-苯丙基衍生物：式中，R是碳原子数1～8的烷基，X是-丙氨酸-、-甘氨酸-、-亮氨酸、-异亮氨酸-、-缬氨酸-，或ω-氨基被酰基类保护基保护的-鸟氨酸-、-赖氨酸-或-均赖氨酸-；Y是羟基，催化还原制造通式(II)表示的1-烷氧羰基-3-苯丙基衍生物：式中，R、X和Y与上述的相同；其特征在于在0.4～5N浓度强酸的醇溶剂或含醇的溶剂中，如果以1摩尔1-烷氧羰基-3-氧代-3-苯丙基衍生物为1当量，则在相对于它有3当量以上的强酸存在下对通式(I)表示的1-烷氧羰基-3-氧代-3-苯丙基衍生物进行催化还原，能够抑制通式(III)表示的1-烷氧羰基-3-环己基丙基衍生物的副产：式中，R、X和Y与上述的相同。