摘要 |
Derivado de piperacina de fórmula (1) en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquisulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo, o R3 y R4 forman juntos un grupo -CH2-CH2-CH2; con la salvedad de que por lo menos una de las fracciones R1, R2, R3 y R4 no es hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; y R7 es hidrógeno, halógeno alquilo, cicloalquilo hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio; y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento o prevención de trastornos del sistema nervioso central, trastornos cardiovasculares, trastornos gastrointestinales, diabetes insipidus, diabetes tipo II, obesidad y apnea del sueno. También se dan a conocer: el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos, un procedimiento para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, y un método para preparar dichas composiciones. Un procedimiento para la preparación de un compuesto, que comprende una reacción con un compuesto de la fórmula (2) en donde R6 es como se ha definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 con un compuesto seleccionado del grupo constituido por: a) un compuesto de fórmula (3) en donde R1, R2, R3, R4 y R7 son como se ha definido en las reivindicaciones 1 a 13 y Ra es alquilo; y b) un compuesto de fórmula (4) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son como se ha definido en las reivindicaciones 1 a 13; y PG' es hidrógeno o un grupo OH-protector; y c) un compuesto de fórmula (5) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son como se ha definido antes.
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