发明名称 DERIVADOS DE PIPERACINA, SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, Y METODO PARA PREPARAR DICHAS COMPOSICIONES
摘要 Derivado de piperacina de fórmula (1) en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquisulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y heterociclilo, o R3 y R4 forman juntos un grupo -CH2-CH2-CH2; con la salvedad de que por lo menos una de las fracciones R1, R2, R3 y R4 no es hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; y R7 es hidrógeno, halógeno alquilo, cicloalquilo hidroxialquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxi o alquiltio; y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento o prevención de trastornos del sistema nervioso central, trastornos cardiovasculares, trastornos gastrointestinales, diabetes insipidus, diabetes tipo II, obesidad y apnea del sueno. También se dan a conocer: el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos, un procedimiento para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, y un método para preparar dichas composiciones. Un procedimiento para la preparación de un compuesto, que comprende una reacción con un compuesto de la fórmula (2) en donde R6 es como se ha definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 con un compuesto seleccionado del grupo constituido por: a) un compuesto de fórmula (3) en donde R1, R2, R3, R4 y R7 son como se ha definido en las reivindicaciones 1 a 13 y Ra es alquilo; y b) un compuesto de fórmula (4) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son como se ha definido en las reivindicaciones 1 a 13; y PG' es hidrógeno o un grupo OH-protector; y c) un compuesto de fórmula (5) en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son como se ha definido antes.
申请公布号 AR035945(A1) 申请公布日期 2004.07.28
申请号 AR2002P100877 申请日期 2002.03.11
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.;VERNALIS RESEARCH LIMITED 发明人
分类号 A61K31/337;A61K31/4985;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/02;A61P9/00;A61P11/00;A61P13/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/32;A61P29/00;A61P43/00;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04;A61K31/498 主分类号 A61K31/337
代理机构 代理人
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