5－芳酰基萘衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的某种5-芳酰基萘衍生物，其中：A为一个键、-CH₂-、-CH(OH)-、-C＝NOR⁴、-C(O)-、-NR⁵-、-O-或-S(O)_n-，在此n为从0至2的整数，R⁴为氢或烷基，R⁵为氢、烷基或酰基；Z为一种由结构式(B)、(C)、(D)或(E)代表的基团，其中n1为0至3，X为O或S，R⁶和R⁷各自选自氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、酰基、烷基硫、环烷基硫、环烷基烷基硫、烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基或-NR⁹R¹⁰，在此R⁹和R¹⁰各自为氢、烷基或酰基，或者当R⁶和R⁷彼此相邻时，它们形成亚甲二氧基或亚乙二氧基，R⁸为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫、环烷基硫、硝基、氰基、羟基或卤素；R¹为氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、羟烷氧基、烷氧基烷基氧、烷基硫、环烷基硫、环烷基烷基硫、氢、卤素、氰基、羧基、烷氧羰基、酰基、-C＝NOR⁴、-NR⁹R¹⁰、-CONR⁹R¹⁰、-OCONR⁹R¹⁰或-OSO₂R¹¹，在此R⁴、R⁹和R¹⁰如前所确定，R¹¹为烷基、环烷基或卤代烷基；R²为氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基或-NR⁹R¹⁰；而且R³为-SO₂R¹²或-SO₂NR¹³R¹⁴，在此R¹²为烷基、羟烷基、烷氧烷基、羧基烷基或烷氧羰基烷基，R¹³为氢、烷基或酰基，而且R¹⁴为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、羟烷基、烷氧烷基、烷氧羰基烷基、氨基、氨基烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环、杂环烷基、酰基、羟基或烷氧基，或R¹³和R¹⁴一起与它们相连的氮原子任选形成一种杂环氨基。它们是前列腺素G/H合酶的抑制剂。本发明还涉及含有它们的药物组合物，它们的应用方法，和制备这些化合物的方法。∴∴

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：A为-CH₂-、-CH(OH)-、-C＝NOR⁴、-C(O)-、-O-或-S(O)_n-，在此n为从0至2的整数，R⁴为氢或烷基；Z为一种由结构式(B)、(C)或(D)代表的基团：其中：X为O或S；R⁶和R⁷各自选自氢、烷基、卤代烷基、酰基、烷硫基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基或-NR⁹R¹⁰，在此R⁹和R¹⁰各自为氢、烷基或酰基；R⁸为氢、烷基、烷氧基、烷硫基或卤素；R¹为氢、烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、羟烷氧基、烷氧基烷基氧、烷硫基、环烷硫基、环烷基烷硫基、羟基、卤素、氰基、羧基、烷氧羰基、酰基、-C＝NOR⁴、-NR⁹R¹⁰、-CONR⁹R¹⁰、-OCONR⁹R¹⁰或-OSO₂R¹¹，在此R⁴、R⁹和R¹⁰如前所确定，R¹¹为烷基、环烷基或卤代烷基；R²为氢；而且R³为-SO₂R¹²或-SO₂NR¹³R¹⁴，在此：R¹²为烷基；R¹³为氢、烷基或酰基；而且R¹⁴为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、羟烷基、烷氧烷基、烷氧羰基烷基、氨基、氨基烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基、杂环烷基、酰基、羟基或烷氧基；或R¹³和R¹⁴一起与它们相连的氮原子任选地形成一种杂环氨基，以及它们的药学上可接受的盐、羟基功能基的酯或氨基甲酸酯、单一异构体和异构体的混合物。