发明名称 杂环衍生物及医药品
摘要 作为PGI<SUB>2</SUB>受体激动剂有用的化合物及医药组合物。本发明为以通式(1)表示的化合物或其药学上允许的盐为有效成分的医药组合物,式(1)中,R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>可相同或不同,表示可取代的芳基,Y表示N、CH等,Z表示N或CH等,A表示NH、NR<SUP>5</SUP>、O、S或亚乙基等,R<SUP>5</SUP>表示烷基等,D表示亚烷基或亚烯基,E表示亚苯基或单键,G表示O、S或CH<SUB>2</SUB>等,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>可相同或不同,表示氢原子或烷基,Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、N-(烷基磺酰基)氨基甲酰基等。
申请公布号 CN1516690A 申请公布日期 2004.07.28
申请号 CN02808977.4 申请日期 2002.04.25
申请人 日本新药株式会社 发明人 浅木哲夫;浜本泰介;桑野敬市
分类号 C07D213/74;C07D239/42;C07D241/18;C07D241/20;C07D253/06;C07D401/04;C07D403/04;C07D409/12;C07D239/34;C07D239/38;C07D253/07;A61K31/4418;A61K31/4965;A61K31/497;A61K31/505;A61K31/53;A61P3/10;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P43/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P9/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P17/02 主分类号 C07D213/74
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 胡烨
主权项 1.PGI<sub>2</sub>受体激动剂,其特征在于,以通式(1) <img file="A0280897700021.GIF" wi="565" he="253" />表示的杂环衍生物或其盐为有效成分, R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可相同或不同,表示可取代的芳基,该取代基可相同或不同,为选 自卤原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基 磺酰基、羟基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基及硝基的1~3 个基团, Y表示N、N→O或CR<sup>5</sup>,Z表示N或CR<sup>6</sup>,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>可相同或不同,表示氢原 子、烷基或卤原子, A表示NR<sup>7</sup>、O、S、SO、SO<sub>2</sub>或亚乙基,R<sup>7</sup>表示氢原子、烷基、链烯基或环 烷基, D表示可被羟基取代的亚烷基或亚烯基,或A和D一起表示以下式(2)表 示的二价基团, <img file="A0280897700022.GIF" wi="523" he="338" />r表示0~2的整数,q表示2~3的整数,t表示0~4的整数, E表示亚苯基或单键,或D和E一起表示以下式(3)表示的二价基团, <img file="A0280897700023.GIF" wi="478" he="241" />(<img file="A0280897700024.GIF" wi="72" he="16" />表示单键或双键)u表示0~2的整数,v表示0或1, G表示O、S、SO、SO<sub>2</sub>或C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>),R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>可相同或不同,表示氢原子或 烷基, R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>可相同或不同,表示氢原子或烷基, Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二 烷基氨基甲酰基或以下式(22)表示的基团, -CONH-SO<sub>2</sub>-R<sup>10</sup>(22) R<sup>10</sup>表示氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羟基、可取代的烷基、可取代 的芳基、可取代的芳氧基或可取代的杂环基,所述烷基、芳基、芳氧基或杂 环基的取代基可相同或不同,为选自卤原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷 氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、一烷基氨基、二烷 基氨基、羧基、氰基及硝基的1~3个基团。
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