| 摘要 |
A találmány általános képletű vegyületekre, illetve gyógyszerészetilegelfogadható származékaikra vagy prodrugjaikra vonatkozik, amelyekképletében Rx és Ry a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált,telítetlen vagy részlegesen telítetlen, adott esetben legfeljebb háromheteroatomot tartalmazó, 5-7 tagú gyűrűt képez, amelyben az Rx és Ryáltal képezett kondenzált gyűrűben lévő bármely szubsztituálhatószénatom oxocsoporttal, -T-R3 vagy -L-Z-R3 csoporttal, és az Rx és Ryáltal képezett kondenzált gyűrűben lévő bármely szubsztituálhatónitrogénatom -R4 csoporttal szubsztituált; R1 -T-(D gyűrű) általánosképletű csoport; D gyűrű egy, az aril-, heteroaril-, heterociklil-vagy karbociklilcsoportok köréből kiválasztott 5-7 tagú monociklusoscsoportot vagy 8-10 tagú biciklusos csoportot jelent, amelyheteroaril- vagy heterociklilcsoportok a gyűrűben 1-4 heteroatomottartalmaz, ahol a D gyűrű bármely szubsztituálható gyűrűszénatomonoxocsoporttal, -T-R5 vagy -V-Z-R5 csoporttal és bármelyszubsztituálható gyűrűnitrogén-atomon -R4 csoporttal szubsztituált; Tvegyértékkötés vagy alkilidéncsoport; Z alkilidéncsoport; L oxi-,tio-, szulfinil-, szulfonil-, -N(R6)-SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, karbonil-, -C(O)O-, -N(R6)-CO-, -N(R6)-C(O)O-, -N(R6)CON(R6)-,-N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)-N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-,-C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)-NN(R6)-, -C(R6)-N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)- vagy -C(R6)2N(R6)-CON(R6)-csoport; R2 és R2' egymástól függetlenül -R vagy -T-W-R6 csoport, vagyR2 és R2' a közöttük lévő atomokkal együtt egy kondenzált, telítetlenvagy részlegesen telítetlen, adott esetben legfeljebb háromheteroatomot tartalmazó, 5-8 tagú gyűrűt képez, amelyben az R2 és R2'által képezett kondenzált gyűrűben lévő bármely szubsztituálhatószénatom halogénatommal, oxo-, ciano-; nitro-, -R7 vagy -V-R6csoporttal, és az R2 és R2' által képezett kondenzált gyűrűben lévőbármely szubsztituálható nitrogénatom -R4 csoporttal szubsztituált; R3halogénatom, -R, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, nitro-,ciano-, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)COO (adott esetben szubsztituált alifás), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R vagy -OC(=O)- -N(R7)2 csoport; A találmány kiterjed avegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületekalkalmazási eljárásaira is. Ó |
