发明名称 | 液相中制备速释和缓释固体分散体微丸的方法 | ||
摘要 | 本发明涉及的是将在水中几乎不溶的药物在液相中制备成固体分散体的速释微丸或固体分散体的缓释微丸的新方法。它是将药物及适宜高分子溶解在良溶剂和液体架桥剂的混合溶剂中,再把分散剂混悬在药物-高分子溶液中,把上述混悬液缓慢倒入在搅拌中的不良溶剂中时,以药物-高分子溶液为内相,以不良溶剂为外相形成亚稳态的乳剂,随着乳滴中良溶剂的不断扩散,在乳滴内药物与高分子同时析出并沉积在分散剂内外表面,在液体架桥剂的架桥作用与搅拌作用下形成球形颗粒。 | ||
申请公布号 | CN1159001C | 申请公布日期 | 2004.07.28 |
申请号 | CN97106126.2 | 申请日期 | 1997.10.06 |
申请人 | 沈阳药科大学 | 发明人 | 崔福德;川岛嘉明;张汝华 |
分类号 | A61K9/52 | 主分类号 | A61K9/52 |
代理机构 | 沈阳技联专利代理有限公司 | 代理人 | 谢滨 |
主权项 | 1、液相中制备速释固体分散体微丸的方法,其特征是:速释微丸是在一步过程中完成难溶性药物的高度分散和球形颗粒的形成,将药物和高分子分散载体溶解在良溶剂和液体架桥剂的混合溶剂中形成药物、高分子溶液,再把不溶性分散剂均匀混悬于药物-高分子溶液中,并在搅拌下加入于不良溶剂中,在搅拌作用下以“药物溶液”为内相,以不良溶剂为外相形成亚稳态的乳滴,随着乳滴中良溶剂不断扩散到不良溶剂中,乳滴中药物与高分子不断析出并沉积在不溶性分散剂的内外表面,并在液体架桥剂的聚结作用和搅拌的剪切作用下形成球形颗粒,难溶性药物高度分散于高分子载体中,高分子载体在体内溶解时迅速药物释放,达到速释的目的,高分子分散载体的特征是胃溶性高分子,即丙烯酸树脂Eudragit E100,不溶性分散剂的特征是多孔性微粉硅胶,所采用的反应装置为带有推进式搅拌的反应器,制备微丸的温度为0~25℃。 | ||
地址 | 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |