FENILINDOLES; SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SUS USOS

摘要

Compuestos derivados de fenilindol de fórmula (1) o una sal o profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, en donde: (a) R1 es hidrógeno, acilo, -C(=O)H, -C(=W)H, -C(=O)R2, -C(=W)R2, -C(=O)OH, -C(=W)OH, -C(=O)OR2, -C(=W)OR2, -C(=O)SH, -C(=W)SH, -C(=O)SR2, -C(=W)SR2, -C(=O)NH2, -C(=W)NH2, -C(=O)NHR2, -C(=W)NHR2, -C(=O)NR2R3, -C(=W)NR2R3, -C(=W)NH-(CH2)p-(aminoácido) ó -(CH2)p-aminoácido; (b) R4', R5', R6', R7', R2", R3", R4", R5" y R6" son cada uno independientemente H, halo (F, Cl, Br ó I), -NO2, -CN, -OH, -OR2, -SH, -SR2, -NH2, -NHR2, -NR2R3, -NHSO2-alquilo C1-3, -NR2SO2-alquilo C1-3, -NHCO-alquilo C1-3, -NR2CO-alquilo C1-3, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido, alquenilo o alquinilo (tal como un lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 y en particular CH3, CF3, bromuro de vinilo, -CR2R2-S(O)n-R3, -CR2R2NH2, -CR2R2NHR2, -CR2R2NR2R3 y -CR2R2-C(=O)R2), alcacilo, acilo opcionalmente sustituido o insustituido, -C(=O)H, -C(=W)H, -C(=O)R2, -C(=W)R2, -C(=O)OH, -C(=W)OH, -C(=O)OR2, -C(=W)OR2, -C(=O)SH, -C(=W)SH, -C(=O)SR2, -C(=W)SR2, -C(=O)NH2, -C(=W)NH2, -C(=O)NHR2, -C(=W)NHR2, -C(=O)NR2R3, -C(=W)NR2R3, -C(=W)NH(CH2)p-(aminoácido), un residuo de un aminoácido o -(CH2)p(aminoácido), donde si R5' es hidrógeno, F, Cl, Br, -NO2, -CN, -OR2, -NR2R2, -NHSO2-alquilo C1-3 ó -NHCO-alquilo C1-3, entonces al menos uno de R4', R6' y R7' no es hidrógeno; (c) Z es acilo opcionalmente sustituido o insustituido , -C(=O)NH2, -C(=W)NH2, -C(=O)NHR2, -C(=W)NHR2, -C(=O)NR2R3, -C(=W)NR2R3, -C(=W)NH(CH2)p-(aminoácido), un residuo de un aminoácido, -(CH2)p(aminoácido), -C(=O)R3, -C(=O)H, -C(=W)H, -C(=O)R2, -C(=W)R2, -C(=O)OR3, -C(=O)OH, -C(=W)OH, -C(=O)OR2, -C(=W)OR2, -C(=O)SH, -C(=W)SH, -C(=O)SR2, -C(=W)SR2, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido, alquenilo o alquinilo (tal como un lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 y en particular CH3, CF3, bromuro de vinilo, -CR2R2-S(O)n-R3, -CR2R2NH2, -CR2R2NHR2, -CR2R2NR2R3 y -CR2R2-C(=O)R2), -CN o halo (F, Cl, Br ó I); (d) Y es O, S ó S(O)n; (e) cada W es independientemente O, S, -NH2, -NHR2, -NR2R2, -N-CN, -N-NH2, -N-NHR2, -N-NR2R3, -N-OH ó -N-OR2; (f) cada R2 es independientemente hidrógeno, o un alquilo inferior lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido, alquenilo o alquinilo (tal como un lineal o ramificado opcionalmente sustituido alquilo C1-3, alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4, y en particular CH3, CF3, bromuro de vinilo, -CR2R2-S(O)n-R3, -CR2R2NH2, -CR2R2NHR2, -CR2R2NR2R3 y -CR2R2-C(=O)R2); (g) cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido, alquenilo o alquinilo (tal como un lineal o ramificado opcionalmente sustituido o insustituido alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 y en particular CH3, CF3, bromuro de vinilo, -CR2R2-S(O)n-R3, -CR2R2NH2, -CR2R2NHR2, -CR2R2NR2R3 y -CR2R2-C(=O)R2), arilo opcionalmente sustituido o insustituido (tal como fenilo), heterociclo opcionalmente sustituido o insustituido, opcionalmente sustituido o insustituido alquilarilo, opcionalmente sustituido o insustituido alquilheterociclo, opcionalmente sustituido o insustituido aralquilo, heterociclo opcionalmente sustituido o insustituido-alquilo; (h) cada n es independientemente 0, 1 ó 2; y (i) cada p es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; (j) donde si uno o más de los sustituyentes lineales o ramificados opcionalmente sustituidos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, acilo, arilo, heterociclo, alcarilo, alc-heteroarilo, arilalquilo o alquilheterociclo está sustituido, entonces preferentemente está sustituido con uno o más entre halógenos (F, Cl, Br ó I), -OH, -OR2, -SH, -SR2, oxima, hidrazina, -C(=O)H, -C(=W)H, -C(=O)R2, -C(=W)R2, -C(=O)OH, -C(=W)OH, -C(=O)OR2, -C(=W)OR2, -C(=O)SH, -C(=W)SH, -C(=O)SR2, -C(=W)SR2, -C(=O)NH2, -C(=W)NH2, -C(=O)NHR2, -C(=W)NHR2, -C(=O)NR2R3, -C(=W)NR2R3, -NH2, -NHR2, -NR2R3, -NHSO2-alquilo C1-3, -NR2SO2-alquilo C1-3, -NHCO-alquilo C1-3, -NR2CO-alquilo C1-3, -S(O)n-R3, alcoxi C1-3, tioéter C1-3, un residuo de un aminoácido tal como -NH(CH2)p-(aminoácido) ó -C(=W)NH(CH2)p-(aminoácido). Los compuestos poseen actividad antiviral (es decir anti VIH) o bien se metabolizan en un compuesto que presenta tal actividad. Composiciones farmacéuticas que los contienen y sus usos en la fabricación de medicamentos.