用于治疗HIV感染的三取代1,3,5－三嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR⁴或N；n为0、1、2、3或4；R¹和R²每一个独立选自氢、羟基、C_1-12烷基、C_1-12烷氧基、C_1-12烷基羰基、C_1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C_1-12烷基)氨基、单-或双(C_1-12烷基)氨基羰基，其中前已述及的C_1-12烷基的每一个可任选和独立被取代；或者R¹和R²一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C_1-12烷基)氨基C_1-4亚烷基；R³为氢、芳基、C_1-6烷基羰基、任选取代的C_1-6烷基；并且每一个R⁴独立为羟基、卤代、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基或三卤甲氧基；L为-X-R⁵或-X-Alk-R⁶；其中R⁵和R⁶各独立为2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基；所述2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个可被取代；并且X为-NR³-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的药用组合物。∴

主权项

1.下式化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐或立体化学异构体形式在制备用于治疗患有人免疫缺陷病毒感染的患者的药物中的用途：其中A’为CH；R¹为氢、羟基或4-氰基苯基；R²为氢；R³为氢或C_1-6烷基；R^4’为氰基或氨基羰基；L为-X-R⁵或-X-Alk-R⁶；其中R⁵和R⁶每一个独立为2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基；所述2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个任选地被一个、两个、三个、四个或五个各独立选自卤代、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、甲酰基、氰基、硝基、氨基和三氟甲基的取代基取代；和X为-NR³、-NH-NH-、-N＝N-、-O-或-S-；Alk为C_1-4链烷二基。