摘要 |
Un compuesto de conformidad con la fórmula (1), sus enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, profármacos y solvatos de los mismos; en donde X se selecciona del grupo que consiste de N, C, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido con uno o más de R7, y un enlace directo; Y se selecciona del grupo que consiste de O y S; W se selecciona del grupo que consiste de N, C, O, y S, con la condición de que cuando W es O o S, R9 está ausente; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 cada uno se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, halo, amino, OR60, NO2, OH, SR60, NR60R61, CN, CO2R60, CONR60R61, OCONR60R61, NR62CONR60R61, NR60SO2R61, SO2NR60R61, C(NR62)NR60R61, arilo, heteroarilo, (CH2)nOR60, (CH2)nNR60R61, (CH2)nSR60, (CH2)n arilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nheterocicloalquilo, NH-Z-arilo, y NH-Z-heteroarilo; en donde n es 1 hasta 3; y Z se selecciona del grupo que consiste de cadena alquilo C1-4, alquenilo, y alquinilo; Z tiene uno o más grupos, hidroxi, tiol, alcoxi, tioalcoxi, amino, halo, NR60SO2R61; Z incorpora opcionalmente uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de CO, CNOH, CNOR60, CNNR60, CNNCOR60 y CNNSO2R60; y R60 y R61 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxi, alcoxi, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y alquilo -R25 en donde R25 es hidrógeno, alquenilo, hidroxi, tiol, alcoxi, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, heteroarilo, ciano, halo, sulfoxi, sulfonilo, NR30COOR31, -NR30C(O)R31, -NR30SO2R31, C(O)NR30R31, heteroarilo o heterocicloalquilo; y R30 y R31 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, o alquilo-R25. Composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (1) y un portador farmacéuticamente aceptable. Los compuestos de fórmula (1) inhiben las enzimas de la tirosina quinasa y son útiles para el tratamiento de enfermedades que se caracterizan por una sobre-expresión o sobre-regulación de la actividad de la tirosina cinasa, tales como cáncer, diabetes, restenosis, arteriosclerosis, psoriasis, enfermedades angiogénicas y desórdenes inmunogénicos.
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